新药|阿兹夫定中国获批治疗艾滋病

本文作者: 2周前 (07-21)

阿兹夫定(azvudine,FNC)又称阿滋福啶,是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)和辅助蛋白Vif抑制剂,也 […]

阿兹夫定(azvudine,FNC)又称阿滋福啶,是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)和辅助蛋白Vif抑制剂,也是首个针对上述双靶点的抗HIV-1药物。该药能够选择性进入HIV-1靶细胞外周血单核细胞中的CD4细胞或CD14细胞,发挥抑制病毒复制功能。

2021年07月21日,中国国家药监局(NMPA)宣布,附条件批准真实生物申报的阿兹夫定片上市,用于与核苷逆转录酶抑制剂非核苷逆转录酶抑制剂联用,治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者。

阿兹夫定于2013年4月30日获批进入临床试验。根据真实生物早前发布的新闻稿,临床研究结果显示,阿兹夫定口服剂量极小,用药5天后,靶细胞(外周血单核细胞)内有效药物(FNC-TP)的浓度仍高于抑制半数病毒的浓度。

阿兹夫定属于胞嘧啶核苷类似物,其结构与拉米夫定(Lamivudine,3TC)类似,保留了3’-OH基团,可终止前病毒DNA链生物合成。2′-氟基团的引入增强了其酸性稳定性,并且影响其电负性和核苷构象,使活性增加。另外,4′-位的修饰(如引入叠氮基)使化合物具有抗HIV和多重耐药性。体外试验表明,FNC对野生型HIV-1IIIB和HIV-1RF表现出较强的抑制作用,EC50在30~110 pM之间。

新药|阿兹夫定中国获批治疗艾滋病

7阶段治疗艾滋病(AIDS)的抗逆转录病毒(HIV)药物

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