进展|Rinvoq(乌帕替尼)欧盟获批治疗特应性皮炎(湿疹)

本文作者：百配健康 3年前 (2021-08-25)

Rinvoq（upadacitinib）乌帕替尼是一款选择性和可逆性口服JAK抑制剂，目前正在几种免疫介导的炎 […]

Rinvoq（upadacitinib）乌帕替尼是一款选择性和可逆性口服JAK抑制剂，目前正在几种免疫介导的炎症性疾病中进行研究。JAK蛋白家族介导多种炎性因子的信号传导。在细胞实验中，乌帕替尼优先抑制JAK1或JAK1/3的信号转导。2019年8月，它获得美国FDA批准，治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。乌帕替尼已经在治疗类风湿性关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎、银屑病关节炎等多种炎症性疾病的３期临床试验中获得积极结果。

2021年8月24日，艾伯维（AbbVie）宣布，欧盟委员会（EC）批准其口服JAK抑制剂Rinvoq （upadacitinib）乌帕替尼扩展适应症，用于治疗适合接受全身性治疗的成人和12岁以上青少年中/重度特应性皮炎患者，可选择是否与外用皮质类固醇（TCS）联用。

乌帕替尼是第1款获批治疗特应性皮炎的JAK抑制剂。

在多项3期临床试验中乌帕替尼达到所有主要与次要终点。与安慰剂相比，无论作为单药治疗或与TCS联用，乌帕替尼组患者的皮肤清除和瘙痒缓解程度表现出快速且显著的改善（p<0.001）。

3期试验项目共入组超过2500例中/重度特应性皮炎成人和青少年患者，评估了乌帕替尼单药治疗或与TCS联用，与安慰剂相比的疗效和安全性。15 mg和30 mg剂量的乌帕替尼均达到了所有主要和次要终点。在第16周时，与安慰剂组相比，乌帕替尼组达到湿疹面积和严重程度指数改善75%（EASI 75）和皮肤症状清除/几乎清除（vIGA-AD 0/1）的患者显著更多。并且，乌帕替尼组达到具有临床意义瘙痒减轻（NRS改善≥4）的患者也明显高于安慰剂组。

安全性上，15 mg或30 mg乌帕替尼组最常报告的不良反应（≥5%）为上呼吸道感染（25.4%）、痤疮（15.1%）、单纯疱疹（8.4%）、头痛（6.3%）和血肌酸磷酸激酶（CPK；5.5%）升高。最常见的严重不良反应为严重感染（<1.0%）。该药还有来自各种临床项目中10500例受试者提供的安全性数据支持。