2022年04月13日，中国药监局官网显示，拜耳的硫酸拉罗替尼胶囊获批上市，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因的实体瘤成人和儿童患者。
Bayer披露拉罗替尼用于治疗TRK融合阳性肿瘤的3项试验（NCT02122913，NCT02576431和NCT02637687）长期随访数据显示，截止到2019年7月15日，包括17种肿瘤类型的116例成人患者，ORR达到71%，脑转移患者的ORR为71%；中位随访17.4月时，mDOR为35.2月；中位随访14.6月时，mPFS为25.8月；12月OS为87%。
拉罗替尼最初由Array BioPharma（已被Pfizer收购）发现，于2013年授权给Loxo Oncology（已被Eli Lilly收购），于2017年与Bayer达成合作。
2018年11月，率先在美国上市用于NTRK融合阳性实体瘤，此前FDA曾授予其突破性疗法资格，后相继在欧洲和日本上市。
拉罗替尼是第一代TRK抑制剂，是第一个基于生物标志物首发上市的药物。NTRK 基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等，尤其在一些罕见的癌症，如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中，NTRK 基因融合的发生率可达 90% 以上。因此，TRK 抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。
拉罗替尼（Larotrectinib）是 Loxo Oncology 公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服 TRK 抑制剂，能够高选择性地结合 NTRK 融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。
神经营养受体酪氨酸激酶（Neurotrophin receptor kinase，NTRK）是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生 NTRK 基因融合，可导致 TRK 激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。
| 信息 | 来源 |
| 2022年04月13日药品批准证明文件待领取信息发布 | https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20220413111115109.html |
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