五款肝癌最好的口服靶向药剖析

本文作者: 1周前 (04-11)

肝细胞癌是非常凶险的一种癌症,能够适用于肝癌的口服靶向药并不多,目前世界上专用于治疗晚期肝癌的口服靶向药物只有 […]

肝细胞癌是非常凶险的一种癌症,能够适用于肝癌的口服靶向药并不多,目前世界上专用于治疗晚期肝癌的口服靶向药物只有索拉非尼(多吉美)和瑞格非尼(拜万戈),对于肝癌的药物研究,从2007到2017年间进行了众多种靶向药物临床试验,几乎都没有取得预期的结果,这些药物包括了尼达尼布(nintedanib)、舒尼替尼、布立尼布(brivanib)、利尼伐尼(linifanib)、多韦替尼(dovitinib)、等。仅有几种药物在治疗肝癌方面取得了超出预期的结果。

  1. 索拉非尼 是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。
  2. 瑞戈非尼 Regorafenib是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生,肿瘤血管生成,转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。
  3. 仑伐替尼 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可以阻滞肿瘤细胞内一系列调节因子。
  4. 舒尼替尼  1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤 2)不能手术的晚期肾细胞癌 3)不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。
  5. 阿西替尼 也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体和c-KIT。

目  录

  • 1、索拉菲尼指南
  • 2、仑伐替尼指南
  • 3、瑞戈非尼指南
  • 4、舒尼替尼指南
  • 5、阿西替尼指南

指南包括:1)适应症 2)用法用量 3)禁忌 4)不良反应 5)注意事项 6)价格 7)常见问题


一、索拉菲尼概况

甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管,间接抑制癌细胞生长。

适应症

1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞

2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞

3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者 。

用法用量

推荐剂量:推荐服用索拉非尼为每次0.4 g,每日两次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。

服用方法:口服,以一杯温开水吞服。

禁忌:对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

不良反应:索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。

注意事项:本品必须在有使用经验的医生指导下服用。

价格:进口的索拉菲尼达到25000元每盒,一盒只是半个月的药量,所以一个月大概需要50000元服用此药。2017年7月索拉菲尼成功纳入国家医保目录,纳入中国医保的索拉菲尼5000元左右一盒。也可以考虑仿制药多吉美,仿制的多吉美价格在1000-1500人民币之间。

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常见问题

1、服用索拉菲尼腹泻怎么办?

一般可通过食用少渣、低纤维、易消化饮食来缓解,不需要调整治疗药物的剂量。腹泻时可口服盐酸洛哌啶胺,首次口服4mg,每日不超过16mg。

2、服用索拉菲尼肝功能不正常怎么办?

水飞蓟宾胶囊;也可用易善复。

3、服用索拉菲尼出现手足反应怎么办?

一般出现在前6周,手和脚痛,脱皮,症状会逐步减轻。


二、仑伐替尼

仑伐替尼Lenvatinib是一种口服的酪氨酸多激酶抑制剂,可作用于VEGFR1~3型、成纤维细胞生长因子受体1~3型、RET、Kit以及PDGFR而产生作用。

《柳叶刀》继ASCO发表了关于仑伐替尼临床试验的详细数据,其客观缓解率是索拉非尼的3倍有余(40.6% VS 12.4%),无进展生存期较索拉非尼相比提高了1倍(7.3个月VS 3.6个月),针对中国肝癌患者的总生存期提高了5个月(15个月VS 10.2个月)。

适应症:本品适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。

用法用量:口服:

对于体重<60kg的患者,本品推荐日剂量为8mg(2粒4mg胶囊),每日一次;

对于体重≥60kg的患者,本品推荐日剂量为12mg(3粒4mg胶囊),每日一次。

规格:4mg*30粒/盒

不良反应:最常见不良反应为疲乏、出血事件、肝性脑病、高胆红素血症和肝衰竭。
禁忌:对本品任何成分过敏者。

价格:由加拿大生产的仑伐替尼价格在16800.00 元左右

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三、瑞戈非尼概况

瑞戈非尼是一种激酶抑制剂,该药可以用于治疗接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。这是继索拉非尼批准以来十多年唯一一款批准用于晚期肝癌患者的二线治疗药物。

适应症

  • 以前用氟嘧啶,奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,抗-VEGF治疗以及RAS野生型抗EGFR治疗的转移性结肠直肠癌(CRC)。
  • 以前曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期,不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)。
  • 以前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)

用法用量

(1) 推荐剂量:16​​0mg口服,每天1次,第1-21天服用,每28天为一个疗程。

(2) 每日相同时间服用,与低脂肪膳食(脂肪<30%)一起服用。

规格:40mg;84粒
注意事项
(1)肝毒性:监测肝功能。暂停、减量或停用STIVARGA取决于其严重程度和持续时间。

(2)感染:对于感染加重或有严重感染的患者,停止使用STIVARGA。

(3)出血:出现严重或威胁生命出血应永久终止STIVARGA治疗。

价格

国内售价40mg*28片/瓶价格在1万元左右,一次服用160mg(4片)一个月需要三瓶,一个月需要三万左右的医药费。如果长期服用这不是一笔小的费用。选择仿制的瑞戈非尼,有助于减少患者的负担。

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常见问题

服用瑞戈非尼期间出现副作用怎么办?

瑞戈非尼绝大部分副作用不严重,瑞戈非尼最常见的不良反应表现为手足综合性,主要是手脚肿红发炎,脱皮,关于这个症状和多吉美很相似,如表现不严重,可以继续服用瑞戈非尼,但是如果影响到了正常的生活,可以根据医生建议调整瑞戈非尼服用剂量。


四、舒尼替尼

舒尼替尼能够抑制VEGF-R1、VEGF-R2和VEGF-R3以及PDGFR-β、KIT、FLT-3和RET的酪氨酸激酶活性,通过特异性阻断这些信号传导途径达到抗肿瘤效应。舒尼替尼与索拉非尼作用机制相似,但与舒尼替尼相比,索拉非尼对RAF通道有明显的抑制作用。

适应症

1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤
2)不能手术的晚期肾细胞癌
3)  不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。本品作为一线治疗的经验有限。

规格:(1)12.5 mg;(2)25 mg;(3)37.5mg;(4)50 mg

用法用量

本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周。
对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。
与食物同服或不同服均可。

不良反应

关于潜在严重的不良反应:肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全等。

禁忌:对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

价格:据了解,一盒索坦是13000元左右。一个月的药物治疗费用就要花费一万多,医保后舒尼替尼的价格为一盒12544元,并且在医保报销后,报销比例也超过50%,这意味着患者自身只需自付3千元到6千元左右。相对于医保之前的价格,是便宜了不少的。

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常见问题

1、服用舒尼替尼期间出现手足症状怎么办?

擦拭百多邦或者金霉素软膏。

2、服用舒尼替尼期间出现腹泻怎么办?

不吃生冷食物,每天吃1-2个煮熟的热苹果。


五、阿昔替尼

阿昔替尼为一种多激酶抑制剂,可作用于VEGFR(1~3型)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)β以及c-Kit,可阻断VEGF介导的内皮细胞增殖,达到控制肿瘤生长的作用。

适应症:在中国,阿昔替尼INLYTA被批复用于晚期肾细胞癌的治疗,肝癌尚处于临床试验状态。

剂量:开始剂量为5 mg,口服,每天2次。

规格:1 mg和5 mg片。

注意事项

(1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物,对持续高血压减低INLYTA剂量。

(2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。

(3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。

不良反应

最常见(≥20%)不良反应是腹泻,高血压,疲乏,食欲减低,恶心,发音障碍,手掌-足底综合征,体重减轻,呕吐,乏力,和便秘。

价格:国家医疗保障局发文将阿昔替尼等17个抗癌药纳入医保支付范围,5mg*28规格的阿昔替尼价格也从19712元降至5796元。尽管降幅已经很大,但是对比相同规格的仿制药物还是有一定差距。

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常见问题

1、服用阿昔替尼出现高血压怎么办?

大多出现在老人身上服用络活喜+洛汀新降压

2、服用阿昔替尼出现手足疼痛怎么办?

用百多邦擦拭

3、服用阿昔替尼出现食欲不振、胃口下降怎么办?

建议服用同仁堂的香砂养胃丸

4、服用阿昔替尼出现喉咙沙哑怎么办?

缓慢吞咽盐水,也可服用同仁堂的清音丸

综上所述,这几款治疗肝癌药物都各有利弊,到底需要哪种药物需要患者根据自身情况而定。


特别提示:患者使用靶向治疗方案前,需进行基因检测。

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