5款治疗胃肠道间质瘤(GIST)的靶向药

本文作者: 2年前 (2021-03-31)

胃肠道间质瘤(Gastrointestinal stromal tumor,GIST)是始于胃肠道(GI)道( […]

胃肠道间质瘤(Gastrointestinal stromal tumor,GIST)是始于胃肠道(GI)道(也称为消化道)壁上的Cajal间质细胞(interstitial cellsof Cajal,ICC)。近年来发现一些药物可以靶向胃肠道间质瘤(GIST)细胞的基因变化。

治疗药物

1、伊马替尼(Imatinib)

该药用于治疗大多数GIST患者。针对KIT和PDGFRA蛋白,阻断使肿瘤细胞生长和分裂的能力。在大多数GIST中,细胞中含有过多的这些蛋白质。

总体而言,当用伊马替尼治疗时,大多数肿瘤缩小至少一半。其他一些肿瘤缩小或至少停止生长一段时间。这种治疗无助于少数肿瘤。

伊马替尼在不同情况下可能有所帮助:

  • 如果通过手术彻底清除GIST ,医生通常建议至少在一年后服用伊马替尼(除非癌症复发的风险很低)。这被称为辅助治疗。现在,许多医生建议,对于肿瘤复发风险较高的患者(根据肿瘤的大小,位置和生长率),手术后至少需要3年的伊马替尼。
  • 对于可能难以去除的较大肿瘤,可首先使用伊马替尼试图缩小肿瘤并使手术更容易。这被称为新辅助疗法。伊马替尼经常在手术后再次给予。
  • 伊马替尼通常是晚期GIST的治疗选择,这些GIST已经扩散得太远而无法通过手术切除。它似乎没有治愈这些肿瘤,但它可以经常缩小或减缓肿瘤的生长数年,帮助患者活得更久,感觉更好。如果药物停止工作并且肿瘤再次开始生长,提高伊马替尼的剂量可能有助于阻止生长一段时间,但更高的剂量可能会产生更多的副作用。

副作用可能包括轻度胃部不适,腹泻,肌肉疼痛和皮疹。如果药物与食物一起服用,胃部不适就会减少。伊马替尼还可以使人保持液体。通常这会导致脸部(眼睛周围)或脚踝部位肿胀。很少这种药物引起更严重的问题,肺部或腹部积液。它也会影响某些人的心脏功能。

使用这种药物治疗大型GIST的另一个问题是这些肿瘤通常有很多脆弱的血管。如果伊马替尼导致肿瘤迅速萎缩,可能导致内出血。出于这个原因,医生在第一次开始服用这种药物时会仔细观察患者。

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2、舒尼替尼(sunitinib)

如果伊马替尼不再起作用,或者由于其副作用,不能服用伊马替尼,这种药物可用于治疗GIST。舒尼替尼靶向KIT和PDGFRA蛋白,以及伊马替尼未靶向的几种其他蛋白质。

舒尼替尼通常通过减缓肿瘤的生长来帮助一些患者。它还可以缩小少数患者的肿瘤。更重要的是,服用该药的患者可能会活得更久。

舒尼替尼常见的副作用包括疲劳,腹泻,口腔刺激,皮肤和头发颜色变化。更严重的副作用可能包括高血压,出血风险增加,肿胀,心脏病和严重的肝脏问题。

答疑|舒尼替尼有多少个版本?

3、瑞格菲尼(Regorafenib)

如果伊马替尼和舒尼替尼耐药,瑞戈非尼可用于治疗GIST。该药物靶向许多蛋白质,包括KIT和PDGFRA。瑞格非尼可以减缓肿瘤生长,甚至可以缩小肿瘤。但到目前为止,尚不清楚它是否能帮助人们延长寿命。

常见的副作用包括腹泻,疲劳,高血压,口腔刺激,脱发,食欲不振,以及手掌和脚底发红,疼痛甚至出现水泡的问题(称为手足综合症) 。

答疑|瑞戈非尼有几个版本?

4、Ayvakit(avapritinib)阿伐替尼/阿维普替尼/阿泊替尼

Ayvakit是一款强力的高特异性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂,这是首款获批治疗具有特定基因组特征GIST患者的靶向疗法。这些患者携带PDGFA外显子(exon)18突变,其中包括携带PDGFRA D842V突变的患者,这是最常见的外显子18突变。

进展|Ayvakit(阿伐替尼)中国获批治疗PDGFRA突变胃肠道间质瘤(GIST)

5、Qinlock(Ripretinib)瑞派替尼

2020年05月15日,美国FDA宣布批准Deciphera Pharmaceuticals公司开发的蛋白激酶抑制剂Qinlock(ripretinib)治疗已经接受过伊马替尼(imatinib)、舒尼替尼(sunitinib)、瑞戈非尼(regorafenib)3种蛋白激酶抑制剂疗法的晚期胃肠道间质瘤(GIST) 成年患者。

进展|擎乐(瑞派替尼)中国获批治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)

其他

现在也正在研究其他几种针对GIST的TKI。尽管目前有多么有用的临床证据有限,但如果上面列出的TKI不再起作用,则可能会选择的一些TKI包括:

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