剂型和优势
片剂 50毫克
口服混悬液 5mg / mL（300-mL多剂量瓶）
口服管理
在饭前1小时或饭后2小时给药
悬混液：在给药前至少30秒轻轻摇动瓶子
存储
片剂：存放在20-25°C（68-77°F），允许偏移15-30°C（59-86°F）
悬混液：
- 储存温度为20-25°C（68-77°F），允许的温度为15-30°C（59-86°F）
- 避免强光，不要冻结
- 最初打开瓶子15天后丢弃
肌萎缩侧索硬化症
50mg 口服 每12小时1次
剂量修改
肝功能损害
- 轻度或中度（Child-Pugh A或B）：患者的AUC增加; 因此，可能会增加不良反应的风险
- 严重（Child-Pugh C）：未知
- 不推荐用于基线血清氨基转移酶（AST / ALT）> 5x ULN或肝功能不全证据（如胆红素升高）的患者
剂量注意事项
在治疗前和治疗期间测量血清AST / ALT
亨廷顿病（孤儿药）
共济失调（孤儿药）
治疗脊髓灰质性共济失调的孤儿名称
肌萎缩侧索硬化症（孤儿药）
口服混悬液（Teglutik [商品名]）和口服溶解片：肌萎缩侧索硬化症（ALS）的孤儿名称
不良反应
> 10％
- 口腔感觉减退（29％）
- 虚弱（19％）
- 恶心（16％）
1-10％
- 肺功能下降（10％）
- 高血压（5％）
- 腹痛（5％）
- 呕吐（4％）
- 关节痛（4％）
- 头晕（4％）
- 口干（4％）
- 失眠（4％）
- 瘙痒症（4％）
- 心动过速（3％）
- 肠胃胀气（3％）
- 咳嗽增加（3％）
- 周围水肿（3％）
- 尿路感染（3％）
- 肿瘤性感觉异常（2％）
- 嗜睡（2％）
- 眩晕（2％）
- 湿疹（2％）
上市后报告
- 急性肝炎
- Icteric中毒性肝炎
- 肾小管损伤
警告
禁忌
对药物或制剂的任何组分过敏
注意事项
- 报告药物性肝损伤病例; 报告了肝转氨酶的无症状升高，并且在一些患者的复发治疗后复发（见剂量修改）
- 报告临床肝炎病例报告
- 发生间质性肺病，包括过敏性肺炎; 如果间质性肺病发展，应立即停药
- 中性粒细胞减少症报道; 建议患者报告任何发热性疾病
药物相互作用概述
- 利鲁唑是CYP1A底物
- CYP1A2抑制剂
- 体外研究结果表明，利鲁唑与CYP1A2抑制剂的共同给药可能在利鲁唑暴露中增加
- 与强或中度CYP1A2抑制剂（如环丙沙星，依诺沙星，氟伏沙明，甲氧沙林，美西律，口服避孕药，噻苯达唑，维罗非尼，齐留通）共同给药可能会增加利鲁唑相关不良反应的风险
- CYP1A2诱导剂
- 体外研究结果表明，联合使用CYP1A2诱导剂可降低利鲁唑暴露，这可能导致疗效降低
- 肝毒性药物
- ALS患者的临床试验排除了患有可能具有肝毒性的伴随药物的患者（例如，别嘌呤醇，甲基多巴，柳氮磺胺吡啶）
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