1998年3月27日，辉瑞西地那非最早于获得FDA批准，用于治疗男性勃起功能障碍，商品名为Viagra（万艾可，俗称“伟哥”）。
2005年，西地那非获美国FDA批准用于治疗肺动脉高压，商品名为Revatio（瑞万托）。这是首个获批用于治疗肺动脉高压的PDE5抑制剂，半衰期只有4-6小时，每天需要给药3次。
2020年2月6日，辉瑞公司的瑞万托（西地那非）新适应症在中国获批用于治疗肺动脉高压。此次获批的适应症为在中国获批的第2项适应症。辉瑞枸橼酸西地那非片的药物外观不同：“伟哥”为蓝色药片，瑞万托为白色药片。
原发性肺动脉高压（Pulmonary Hypertension，PAH）原指病因未明的的小肺动脉血管重塑引起的肺血管阻力增加，持续性肺动脉高压力升高，导致评价肺动脉压力在静息状态下≥25mmHg，排除所有引起肺动脉高压的继发性因素。
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