汇编|利普卓(奥拉帕利)资料索引

本文作者: 4年前 (2020-03-17)

【活性成分】奥拉帕利 (INN:Olaparib)又译为奥拉帕尼 【原研商品名】利普卓 【生产企业】Astra […]

活性成分奥拉帕利 (INN:Olaparib)又译为奥拉帕尼

原研商品名】利普卓 AstraZeneca 阿斯利康制药

【剂型规格】 A、50mg胶囊剂  B、150mg片剂

【版本|点击查看】奥拉帕利版本资料

【适应症】卵巢癌/输卵管癌/原发性腹膜癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌/膀胱癌

【用药说明】奥拉帕利说明书

价格|点击查看经济负担 【援赠|点击查看利悦行医保奥拉帕利支付标准

疗效|点击查看

PARP抑制剂

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶【poly(ADP-ribose)polymerase,PARP】是一种关键的DNA修复酶,具有DNA损伤应答、调控细胞凋亡、维持基因组稳定等作用。PARP抑制剂通过影响PARP功能而阻碍DNA修复过程,使同源重组修复缺陷细胞死亡。

  • 奥拉帕利(Olaparib)是全球首个上市的PARP抑制剂

PARP1的作用是通过与DNA损伤位点相结合(大多为单链DNA断裂)并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成,通过这个催化作用,PARP1能够募集其它DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点结合,导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落。被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞和DNA复制无法顺利进行,细胞通常会激发同源重组修复(HRR)的方法来修复这个错误。

BRCA1、BRCA2和其它称为“类BRCA”(BRCAness)的蛋白在HRR中起到重要作用,当这些蛋白功能受损导致HRR功能失常时,细胞运用的其它DNA修复方法通常会引入大规模的基因组重组,从而导致细胞死亡。

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