4代8种避孕药中的孕激素效用

本文作者: 3个月前 (04-03)

现在的组合避孕药通常添加了孕激素,目前有8种类型的孕/雌激素,孕/雌激素具有天然孕酮相似的性质。孕/雌激素对女 […]

现在的组合避孕药通常添加了孕激素,目前有8种类型的孕/雌激素,孕/雌激素具有天然孕酮相似的性质。孕/雌激素对女性身体的影响是有帮助的:

  • 孕/雌激素有助于调节排卵并减少月经出血。
  • 抑制雄激素的有害副作用,例如长痤疮和长毛发。

专业营养

孕/雌激素根据其首次上市时间被分为4代:

  • 第1代:炔诺酮(Norethisterone),醋酸炔诺酮(Norethindrone acetate),炔诺醇(Ethynodiol)
  • 第2代:甲基炔诺酮(Norgestrel),左炔诺孕酮(Levonorgestrel)
  • 第3代:诺孕酯(Norgestimate),去氧孕烯(Desogestrel)
  • 第4代:屈螺酮(Drospirenone)

1、炔诺酮(Norethisterone)

炔诺酮是第一代孕激素,具有单相,双相和三相制剂。具有低孕激素和轻微的雌激素活性。比第二代孕激素(左炔诺孕酮(levonorgestrel)和甲基炔诺酮(Norgestrel))的雄激素含量低,但比去氧孕烯(Desogestrel)的雄激素含量高。

在低剂量,含有少于50 mcg 炔雌醇(ethinyl estradiol)的避孕药中,这种孕激素通过提高HDL(高密度脂蛋白,high-density lipoprotein)和降低LDL(Low-density lipoprotein,低密度脂蛋白)来改善总胆固醇的状况。

  • 优点:改善胆固醇状况;炔诺酮已有多年的临床安全性数据;可能对其他口服避孕药组合有抑郁症的女性有帮助。
  • 缺点:对痤疮的影响介于第2代孕激素之间

2、醋酸炔诺酮(Norethindrone acetate)

醋酸炔诺酮是种第1代孕激素,具有低孕激素活性和轻微的雌激素作用。与第二代孕激素相比,它的雄激素含量较低,但与去氧孕烯(Desogestrel)相比,雄激素含量更高。

采用醋酸炔诺酮的药物旨在通过以恒定的孕激素剂量提供越来越多的雌激素,从而更紧密地模仿女性的自然月经周期。

  • 优点:可以帮助服用避孕药时出现偏头痛或恶心的妇女
  • 缺点:对痤疮的影响介于第2代孕激素之间

3、双醋炔诺醇(Ethynodiol Diacetate)

炔诺醇是具有中等孕激素活性的第1代孕激素。具有较小的雌激素作用和很少的雄激素活性。炔诺醇是炔诺酮的衍生物,因此在体内容易转化为炔诺酮。

与其他组合药相比,炔诺醇往往与突破性出血相关,含有较高的雌激素剂量可以抵消撤退性出血的可能性.

  • 优点:对子宫内膜异位症的女性可能会有帮助
  • 缺点:撤退性出血(突破性出血)

4、左炔诺孕酮(Levonorgestrel)

左炔诺孕酮是第二代孕激素,是全世界处方最广泛的避孕孕激素,左炔诺孕酮也已用于紧急避孕。

它具有很高的孕激素作用。左炔诺孕酮对血清脂蛋白有负面影响。

  • 优点:所有组合口服避孕药中最低的血栓风险
  • 缺点:对血清脂蛋白有负面影响,诸如增加痤疮等雄激素副作用的发生率

5、甲基炔诺酮(Norgestrel)

甲基炔诺酮是第二代孕激素,是炔诺酮的左右旋异构体(有活性和无活性)的混合物。甲基炔诺酮具有很高的孕激素作用和抗雌激素作用,同时还具有很高的雄激素活性。

  • 优点:有助于预防子宫内膜异位
  • 缺点:长痤疮,体重增加

6、去氧孕烯(Desogestrel)

去氧孕烯是第三代孕激素,具有很高的孕激素选择性,可最大程度地减少雄激素作用和雌激素活性。它显示出对新陈代谢,体重增加,痤疮以及其他较老的孕激素常见的副作用的负面影响较小。从HDL(高密度脂蛋白,high-density lipoprotein)的轻微升高可以看出,对改善血脂具有积极作用。

临床试验表明,与左炔诺孕酮相比,去氧孕烯丸的非致命性静脉血栓形成(血栓)的风险可能更高。所有避孕药组合中的最高风险是将去氧孕烯与30微克~40微克炔雌醇( Ethinyl Estradiol)联合使用 。

  • 优点:可以缓解月经来潮;减少月经偏头痛的风险;改善血脂;体重增加较少。
  • 缺点:发生的血栓的风险较高。

7、诺孕酯(Norgestimate)

诺孕酯是第三代孕激素,具有较高的孕激素活性,同时显示出轻微的雌激素作用,并且雄激素作用较小。诺孕酯对血清脂蛋白和碳水化合物代谢的影响也很小。

诺孕酯的低雄激素作用可以治疗痤疮,含有诺孕酯的避孕药是唯一有助于减少粉刺的药。

  • 优点: 美国FDA批准的唯一可帮助治疗痤疮的避孕药;对血脂影响很小。
  • 缺点:头痛的可能性更高,性欲减退。

8、屈螺酮(Drospirenone)

屈螺酮是唯一从17a螺内酯(17a-spironolactone)提取的孕激素。

屈螺酮有助于抑制调节人体水和电解质,还具有较低的雄激素活性。屈螺酮和雌激素似乎可以减轻与轻度经前期综合症(Premenstrual syndrome,PMS)相关的症状(食欲增加,情绪低落和水分潴留)。屈螺酮可能引起较高的钾水平,因此患有肾,肝或肾上腺疾病的妇女不应使用它。

2017年的一项17项研究综述发现与左炔诺孕酮(认为风险最低的避孕药)相比,对于首次使用屈螺酮的患者,血栓形成的风险要比左炔诺孕酮的血凝风险高3.19倍,而对重启患者而言,血凝风险高1.96倍。血栓的风险从无增加到增加3.3倍不等。考虑到这种风险,有其他血栓风险的女性需要考虑服用(屈螺酮和去氧孕烯酮)以外的避孕药。

  • 优点:可能有助于减轻经期综合症(PMS&PMDD)症状和痤疮。
  • 缺点:血液凝块的风险增加;血清钾水平升高。

选择口服避孕药

了解各种避孕药中使用的不同孕激素,可以帮助您选择合适的避孕药,还可以最大限度地减少偏头痛,体重增加等副作用。

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