西罗莫司片说明书

本文作者: 3周前 (06-12)

剂型,用法用量,适应症,不良反应…

【通用名称】

西罗莫司片 sirolimus

【适应症/功能主治】

适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。

【规格型号】www.100pei.com

0.5mg片剂/1mg片剂/口服液

【贮 藏】 常温、遮光、密闭

【用法用量】

口服,每日一次。

在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天。

虽然在临床试验中,所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的,但对于肾移植患者,尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。

每日服用雷帕鸣 (Rapamune) 2mg的患者,其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune) 5mg的患者。

【不良反应】www.100pei.com

很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%):淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮,尿路感染;在较高剂量时很常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。

【禁 忌】

禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。

【注意事项】

西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢,因而不可用于送服或稀释本药。

建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时,服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】www.100pei.com

本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时,应进行血药谷浓度监测。

【老年患者用药】

在本药的临床试验中,未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者,以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者,不需根据年龄来调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】www.100pei.com

已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物,西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。

【药物过量】

尚不明确www.100pei.com

【药理毒理】

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

【药代动力学】

服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。

高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。www.100pei.com

西罗莫司分布容积(Vss/F)的平均值为12±8 L/kg。

西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。

西罗莫司为细胞色素P450 III A(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。

西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢,并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。

因此,作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。

CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度(地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St. John’s Wort](贯叶连翘,金丝桃素))。

西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时,注意监测药物浓度。

西罗莫司主要经粪便排泄,仅少量(2.2%)经尿排泄。

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