Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438)是一种“一流”的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂,通过抑制EZH2,能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达,让B细胞继续分化或产生细胞毒性,从而控制肿瘤的生长。
- Tazverik是FDA批准的第1款EZH2抑制剂
2020年06月18日 美国食品药品监督管理局批准Epizyme公司开发的EZH2抑制剂Tazverik(tazemetostat)扩大适应症,治疗既往接受过至少2种系统治疗的反复/难治性(R / R)滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者,以及无满意替代治疗选择的R / R FL成人患者。
这些患者需要通过FDA批准的伴随诊断确认EZH2突变。大约20%的FL患者的EZH2基因携带功能获得性基因突变,导致EZH2的活性升高。而这会导致B细胞被“锁死”在生发状态(germinal)。状态),从而导致这些癌变。
这一批准是基于Tazverik在一项多中心临床试验中两个开放标签,单臂患者体内的实验结果。www.100pei.com
在携带EZH2突变,并至少接受过2种前期疗法的42名FL患者中,总缓解率(ORR)达到69%,包括12%的完全康复和57%的部分康复。
中位持续持续时间(DOR)为10.9个月。www.100pei.com
在EZH2野生型患者中,ORR为34%,包括4%完全缓解和30%部分缓解,中位DOR为13个月。www.100pei.com