4款治疗RET非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药

本文作者: 4年前 (2020-08-25)

RET基因融合排出现在2%的非小细胞肺癌中,携带RET基因变异的癌症主要依靠这一蛋白激酶的异常激活促进它们的增 […]

RET基因融合排出现在2%的非小细胞肺癌中,携带RET基因变异的癌症主要依靠这一蛋白激酶的异常激活促进它们的增殖和生长,因此这些癌症对RET抑制剂非常敏感。RET基因变异包括基因融合和激活性点突变,可以导致RET信号通路过度激活,细胞生长不受控制。RET激酶抑制剂,可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。

治疗药物

1、Retevmo(selpercatinib)塞珀卡替尼 

2020年05月,礼来(Lilly)旗下Loxo Oncology公司开发的RET抑制剂Retevmo(selpercatinib),研发代码LOXO-292获得美国FDA批准上市,治疗成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

2、Gavreto(pralsetinib)普吉华(普拉替尼)

2020年09月05日,Blueprint Medicines公司宣布美国FDA加速批准该公司开发的RET抑制剂Gavreto(pralsetinib)普雷西替尼/普拉替尼上市,用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

对于RET融合的晚期肺癌患者,在某些情况下可以使用以下药物:

3、卡博替尼(Cabozantinib)

卡博替尼,又译为卡赞替尼,研发代码XL184,是多靶点的酪氨酸激酶小分子抑制剂 ,其中包括RET.

4、凡德替尼(Vandetanib)

凡德替尼又译为凡德他尼 ,是VEGFR,EGFR和RET的多靶点抑制剂。

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