15款治疗滤泡性淋巴瘤(FL)的靶向药/特效药

本文作者: 5个月前 (11-17)

滤泡性淋巴瘤(Follicular lymphoma,FL)通常进展缓慢,是化疗和放疗最有效的恶性肿瘤之一,但 […]

滤泡性淋巴瘤(Follicular lymphoma,FL)通常进展缓慢,是化疗和放疗最有效的恶性肿瘤之一,但是通常不易治愈,在治疗后会复发。滤泡性淋巴瘤有很高的比例转化为弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)

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1、利妥昔单抗(Rituximab)

利妥昔单抗可单独或和化疗一起治疗滤泡性淋巴瘤。

2、Gazyva(Obinutuzumab)奥妥珠单抗

奥妥珠单抗(Obinutuzumab)是第3代Fc段经修饰的II型CD20单抗,通常与化疗一起用于治疗滤泡性淋巴瘤。与利妥昔单抗(1代人鼠嵌合单抗)和奥法妥木单抗(2代全人源单抗)相比,奥妥珠单抗CDC效应更弱,但是ADCC、ADCP更强,并且具有更强的直接B细胞杀伤效应。

3BRUKINSA(zanubrutinib)百悦泽(泽布替尼)是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 小分子抑制剂,作为单一疗法以及与其他疗法联合治疗各种 B 细胞恶性肿瘤。2023年11月,欧盟委员会 (EC)授予 BRUKINSA ® (zanubrutinib) 泽布替尼 与 Gazyva(Obinutuzumab)奥妥珠单抗 组合的营销授权,用于治疗先前至少接受过两种全身治疗的复发或难治性 (R/R) 滤泡性淋巴瘤 (FL) 成人患者。

4、 Zevalin(Ibritumomab tiuxetan)替伊莫单抗

Zevalin由放射性分子连接的单克隆抗体组成。抗体将放射性辐射直接带到淋巴瘤细胞。

5、Tazverik(Tazemetostat)

Tazemetostat  (EPZ-6438)是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂,通过抑制EZH2,能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达,让B细胞继续分化或产生细胞毒性,从而控制肿瘤的生长.

  • Tazverik是FDA批准的第1款EZH2抑制剂

6、Aliqopa(Copanlisib)

Copanlisib是一款PI3K抑制剂,能抑制PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型。在正常人体内,PI3K介导的信号通路在细胞生长、存活和代谢方面都有很重要的作用。一旦该信号通路出现失控,就容易引发非霍奇金淋巴瘤。

2017年09月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准Copanlisib(拜耳公司)用于经2种以上全身治疗后出现复发的滤泡性淋巴瘤成人患者的治疗。

7、Copiktra(Duvelisib) 克必妥(度维利塞)

Duvelisib是一款PI3K抑制剂,阻断两种称为PI3K-delta和PI3K-gamma的激酶蛋白。

2018年9月24日,美国FDA批准Duvelisib(Verastem公司)上市,用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。在至少两次之前的系统治疗后,复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)的成年患者。

8、Ukoniq(umbralisib)

2021年02月05日,TG Therapeutics生物制药公司宣布美国FDA已加速批准Ukoniq(umbralisib)200mg 片剂上市,用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤(MZL)患者,以及既往接受过至少三线全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者。

9、Yescarta(axicabtagene ciloleucel)益基利仑赛

2021年03月,美国FDA加速批准CAR-T疗法Yescarta(axicabtagene ciloleucel)益基利仑赛,用于治疗曾经接受至少两种全身性治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者。

  • Yescarta是第1款获批用于治疗惰性滤泡性淋巴瘤的CAR-T细胞疗法。

10、Kymriah(Tisagenlecleucel)是一种CD19导向的基因修饰自体T细胞免疫细胞疗法(CAR-T)。与常规的小分子或生物疗法不同,CAR-T细胞疗法是一种活的T细胞治疗产品。

11、Lunsumio(mosunetuzumab)

是全球首个CD20/CD3双抗(CD20xCD3 T细胞接合双特异性抗体),旨在靶向B细胞表面的CD20和T细胞表面的CD3,通过双重靶向激活并重定向患者现有的内源性T细胞,通过将细胞毒性蛋白释放到B细胞中来消除恶性B细胞。

12、林普利塞(Linperlisib,YY-20394)

曾用名:林普利司,是PI3Kδ(磷酯酰肌醇3-激酶亚型δ)高选择性抑制剂。

13、Columvi(Glofitamab)

Glofitamab是加拿大和全球第1个获批的固定治疗时间(fixed-duration)、现货型CD20/CD3 T细胞衔接双特异性抗体。

14、Breyanzi(lisocabtagene maraleucel;liso-cel)是一种CD19定向嵌合抗原受体(CAR) T细胞疗法,具有 4-1BB 共刺激结构域,可增强 CAR T 细胞的扩增和持久性。用于治疗患有弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)、高级B细胞淋巴瘤 (HGBCL)、原发性纵隔大B细胞淋巴瘤 (PMBCL) 和滤泡性淋巴瘤3B级 (FL3B) 的成年患者)。

15、EPKINLY™ (epcoritamab) 

是一种 IgG1 双特异性抗体,采用 Genmab 专有的 DuoBody ®技术创建,并通过皮下注射给药。Genmab 的 DuoBody-CD3 技术旨在选择性地引导细胞毒性 T 细胞引发针对目标细胞类型的免疫反应。EPKINLY 旨在同时结合 T 细胞上的 CD3 和 B 细胞上的 CD20,并诱导 T 细胞介导的 CD20+ 细胞杀伤。

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