23种治疗偏头痛的药物

本文作者: 1年前 (2023-02-12)

偏头痛(Migraine)是原发性头痛疾病,其特征是反复发作的中度至重度头痛。偏头痛底层机制尚不完全清楚,被认 […]

偏头痛(Migraine)是原发性头痛疾病,其特征是反复发作的中度至重度头痛。偏头痛底层机制尚不完全清楚,被认为是由于环境和遗传因素的混合。

如果预防性偏头痛药物将偏头痛发作的频率或严重程度降低至少50%,则认为是有效的。运动,理疗改善饮食和睡眠,均可预防偏头痛发作,以及初步证据也支持使用镁补充剂。

治疗药物

最初推荐的治疗方法是使用简单的止痛药,治疗头痛,以及避免触发因素,例如:

1、布洛芬(Ibuprofen)

2、对乙酰氨基酚(Paracetamol)(扑热息痛)

对于那些简单的止痛药无效的患者,可以使用曲坦类或麦角胺等特定药物。 可以添加咖啡因。许多药物可用于预防发作,包括:

4、托吡酯(Topiramate)

托吡酮可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA),启动GABA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力:表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。

5、美托洛尔(Metoprolol)

6、普萘洛尔(Propranolol)

7、双丙戊酸钠/丙戊酸盐(Valproate,VPA)

8、加巴喷丁(Gabapentin)

9、普瑞巴林(Pregabalin)

10、噻吗洛尔(Timolol)替莫洛尔

11、夫罗曲坦(Frovatriptan)可有效预防的月经性偏头痛

12、Reyvow (Lasmiditan)  拉米地坦

拉米地坦(Lasmiditan)是选择性5-羟色胺1F受体激动剂,没有其它色胺药物的5HT1B、5HT1D活性,因此耐受性更好。

  • Lasmiditan是20年来美国FDA批准的首款急性偏头痛治疗药物。

ACE抑制剂

血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素II受体拮抗剂对血管紧张素的抑制作用可减少发作。

13、阿米替林(Amitriptyline)

14、文拉法辛(Venlafaxine)

降钙素基因相关肽(Calcitonin gene-related_peptide,CGRP)受体拮抗剂

CGRP是一种神经肽,在偏头痛发作时释放,可能是偏头痛发作的诱因。

15、Nurtec(Rimegepant)ODT 乐泰可 (瑞美吉泮) 口崩片

2020年02月27日,Nurtec (rimegepant)口腔崩解片(ODT)在美国获批上市,用于急性治疗成人偏头痛发作。Rimegepant是第1款拥有快速口腔崩解片剂型(ODT)的CGRP受体小分子拮抗剂,通过阻断CGRP受体治疗偏头痛的根源。

  • Nurtec ODT是第1款用于急性治疗&预防性治疗的偏头痛药物

16、Ubrelvy(ubrogepant)

Ubrogepant是一种非麻醉性的、非管制的口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,开发用于偏头痛急性治疗。

17、Ajovy(fremanezumab)

Fremanezumab是一种单克隆抗体药物,靶向结合靶向降钙素相关基因肽(CGRP)配体并阻断其与受体的结合作用。

  • Ajovy(fremanezumab)每月1次或每3个月1次皮下注射

18、Aimovig(Erenumab)安默唯(依瑞奈尤单抗)是安进和诺华共同开发的一款通过阻断降钙素基因相关肽(CGRP)活性来预防偏头痛的全人源单克隆抗体。依瑞奈尤单抗每月皮下注射一次。

19、Emgality(Galcanezumab)恩加乐(加卡奈珠单抗) 是一款CGRP受体拮抗剂,每月1次皮下注射,是首个治疗成人发作性丛集性偏头疼(ECH)的药物。

20、Vyepti(eptinezumab)

Eptinezumab是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向结合降钙素相关基因肽(CGRP)配体,阻断其对受体的结合作用。

21、甲磺酸双氢麦角胺(Dihydroergotaminemesylate,DHE)

过去,甲磺酸双氢麦角胺常被用于偏头痛的治疗。尽管非常有效,但它存在剂量相关的副作用,不易使用。

基于Impel专有的精确嗅觉传递技术(Precision Olfactory Delivery,POD)技术开发的Trudhesa,能将较低剂量的甲磺酸双氢麦角胺通过血管丰富的上鼻腔,快速递送到血流内以进行治疗。

22、QULIPTA(Atogepant)

Atogepant是降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (gepant),CGRP 及其受体在与偏头痛病理生理学相关的神经系统区域中表达,研究表明在偏头痛发作期间CGRP水平升高。

23、ZAVZPRET (zavegepant) 

zavegepant是第3代高亲和力、高选择性的小分子CGRP受体拮抗剂。CGRP全名是降钙素基因相关肽,是一种血管舒张神经肽,其释放水平在偏头痛发作时明显增高,而且与头痛程度正相关。通过可逆性地阻断CGRP受体,从而抑制CGRP神经肽的生物活性,可以实现缓解与预防偏头痛发作。

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