- 艾乐明（巴瑞替尼）Olumiant （Baricitinib）是一种酪氨酸蛋白激酶（JAK）1/2抑制剂，每天1次口服给药，适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者，可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。在中国，艾乐明（巴瑞替尼）2mg片剂于2019年7月获得批准，用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎（RA）。
- 修美乐（阿达木单抗）Humira（adalimumab） 是一款全人源抗肿瘤坏死因子α（TNF-α）抗体，也是全球首个获批上市的全人源TNF-α单克隆抗体。人类多种免疫介导疾病的炎症过量均与TNF-α相关，修美乐可选择性与TNF-α分子结合，阻止其附着健康细胞，从而减少过量的TNF-α导致的损伤。
2021年06月01日 礼来（Eli Lilly）与合作伙伴Incyte在2021年欧洲风湿病学年会(EULAR2021)上公布了口服JAK抑制剂Olumiant（baricitinib）巴瑞替尼治疗中度至重度类风湿关节炎（RA）3期临床研究新的事后分析数据。
结果显示，在所有疾病活动水平的患者中，治疗12周，与Humira（adalimumab）阿达木单抗和安慰剂相比，Olumiant（巴瑞替尼） 4mg片剂在患者报告结果方面有更大的改善：减轻了疼痛和清晨关节僵硬（关节晨僵）的持续时间、改善了整体身体功能。
在这项事后分析中，来自3期RA-BEAM研究的1305例患者被随机分为3个治疗组：Olumiant（口服，每日1次，4mg）、Humira（注射，每隔一周一次，40mg）、安慰剂，各组均同时接受背景甲氨蝶呤治疗。疼痛采用0-100mm视觉模拟量表进行评估，得分越高表示疼痛越严重。身体功能采用HAQ-DI量表评估，分数越低表明身体功能越好，残疾越少。患者报告的清晨关节僵硬持续时间（分钟）和疲劳采用FACIT-F量表评估，分数越高表示疲劳程度越轻。疾病活动度采用CDAI测量，并归类为缓解（REM，≤2.8）、低疾病活动度（LDA，>2.8至≤10）、中度疾病活动度（MDA，>10到≤22）、高疾病活动度（HDA，>22）。
采用线性回归建立12周时患者报告结果的变化（反应）与12周时CDAI值（主要解释变量）之间的关系模型，以评估与安慰剂和Humira（阿达木单抗）相比，服用4mg Olumiant（巴瑞替尼）的患者报告结果在疾病活动水平谱中的改善程度。采用末次观测值结转法（LOCF）插补缺失值。
分析结果显示：
在治疗12周期间，与Humira和安慰剂相比，接受4mg Olumiant（巴瑞替尼）治疗的患者，观察到疼痛缓解和身体功能有更大的改善、清晨关节僵硬的持续时间减少。这些疼痛缓解的差异不受治疗期间疾病活动度的影响。在这项分析中，在治疗12周后，服用4mg Olumiant（巴瑞替尼）的患者，疲劳改善程度大于安慰剂，与Humira（阿达木单抗）相似。安全性结果与已建立的类风湿性关节炎患者口服Olumiant（巴瑞替尼）的安全性分析结果一致。
治疗类风湿关节炎(RA)方面
Olumiant（巴瑞替尼）在欧盟批准的剂量为4mg和2mg，在美国批准的剂量为2mg、在中国批准的剂量为2mg。用药方面，Olumiant（巴瑞替尼）每日口服一次，可作为单药或联合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物疾病修饰抗风湿疗法（non-biologic DMARDs）。不推荐将Olumiant（巴瑞替尼）与其他JAK抑制剂、或生物DMARD、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。值得注意的是，Olumiant（巴瑞替尼）的美国药物标签中附有一则黑框警告，提示严重感染、恶性肿瘤和血栓形成的风险。
Olumiant的活性药物成分为baricitinib，这是一种选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前处于临床开发，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿关节炎（RA）、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）等。JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，baricitinib针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
最近，Olumiant在日本被批准用于治疗住院成人患者中与COVID-19相关的肺炎。
Olumiant是一种口服JAK抑制剂，由Incyte发现并授权给礼来。截至目前，Olumiant已在超过75个国家（包括美国、中国、欧盟、日本）获得批准并上市，用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。此外，Olumiant在40多个国家（包括整个欧盟和日本）被批准用于治疗中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者。
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