新药|Blujepa(gepotidacin)美国获批治疗12岁及以上儿科患者和女性成人的无并发症尿路感染(uUTI)

2025年03月25日（伦敦）葛兰素史克公司 (LSE/NYSE: GSK) 宣布，美国FDA批准“first-in-class”抗生素Blujepa（gepotidacin）用于治疗由以下易感微生物引起的单纯性尿路感染（uUTI）的女性成人 (≥40 公斤) 及青少年 (≥12 岁，≥40 公斤)患者：大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌复合群、腐生葡萄球菌和粪肠球菌。

Blujepa的批准主要基于关键性3期临床试验EAGLE‑2和EAGLE‑3的积极结果。这两项试验中，Blujepa在治疗患uUTI的成年女性（≥40 kg）及青少年患者（≥12岁、≥40 kg）时，与当前标准治疗之一nitrofurantoin相比具有非劣效性。在EAGLE‑2研究中，Blujepa的治疗成功率为50.6%（162/320），活性对照组为47.0%（135/287）。在EAGLE‑3研究中，Blujepa与活性对照组相比，达到统计学显著优势（单侧p=0.0003）：Blujepa组治疗成功率为58.5%（162/277），活性对照组为43.6%（115/264）。

Blujepa（Gepotidacin）是一种具有杀菌作用的、同类首创“first-in-class”的三氮杂乙酰苯类（triazaacenaphthylene）口服抗生素。它能够均衡抑制两种不同的II型拓扑异构酶，从而对大多数目标病原体，包括对现有抗生素耐药的菌株产生抗菌活性。由于能够均衡抑制两种酶的活性，细菌需要在两种酶上同时出现突变才能显著降低对Blujepa的敏感性，因此预期产生耐药性的可能性较低。