2020年02月21日 Esperion Therapeutics公司宣布美国食品和药物管理局（FDA）已批准降胆固醇新药Nexletol（bempedoic acid），作为饮食和最大耐受剂量他汀类药物的辅助疗法，用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）成人患，以及需要进一步降低胆固醇（LDL-C）水平的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）成人患者。
- Nexletol是近20年来美国批准的第1种口服每日1次、非他汀类降胆固醇药物
Nexletol的批准，得到了一项全球性关键III期临床项目的支持。该项目中包括多项III期临床研究，入组患者超过3000例。在这些研究中，当与最大耐受剂量他汀类药物联合用药时，与安慰剂相比，Nexletol将LDL-C水平降低18%。在他汀类药物不耐受的患者中，与安慰剂相比，Nexletol将LDL-C水平降低28%。
此外，在治疗第12周，Nexletol还将高敏C反应蛋白（Hs-CRP）水平相对基线降低19%-22%，这是心血管疾病相关炎症的关键标志物。在伴有糖尿病的患者中，与安慰剂相比，Nexletol将糖化血红蛋白（HbA1c）降低了0.2%。临床研究中，Nexletol的耐受性良好，最常见不良事件发生率与安慰剂大致相同。
Nexletol对心血管疾病发病率和死亡率的影响尚未确定。Esperion公司正在开展全球心血管结局研究CLEAR Outcomes，预计将在2022年获得心血管风险降低数据。
2020年3月30日，Nexletol计划在美国上市销售，预计批发采购成本每日10美元。Nexletol推荐剂量为180mg（1片），每日口服一次，可与或不与食物同服。在启动治疗后，患者应在8至12周内进行血脂水平分析。
Nexletol（Bempedoic acid）是一种首创（first-in-class）ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，是一种人工合成的二羧酸衍生物，该药是一种前体药物，需要极长链乙酰辅酶A合成酶1（ACSVL1）的激活，通过降低胆固醇生物合成和上调LDL受体来降低LDL-C。Bempedoic acid在骨骼肌中不会被激活，可避免他汀类药物相关的肌肉毒性。
LDL-C是一种存在于人体内的蜡状脂肪样物质。升高的LDL-C会促进动脉中LDL-C的堆积，并可能导致心血管事件，包括心脏病发作和中风。
扫一扫 
