18款治疗EGFR突变的非小细胞肺癌靶向药

本文作者: 6天前

肺癌是中国最常见的恶性肿瘤病之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC) 是最常见的肺癌类型,随着临床和基础研究的不断 […]

肺癌是中国最常见的恶性肿瘤病之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC) 是最常见的肺癌类型,随着临床和基础研究的不断深入,分子靶向治疗在具有驱动基因的晚期非小细胞肺癌患者中取得显著疗效,尤其是人表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)给 EGFR 基因敏感突变患者带来巨大的临床获益。

治疗药物

1、吉非替尼(Gefitinib)

易瑞沙(吉非替尼)IRESSA(Gefitinib)是第1代第1款EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对于EGFR靶点,当病人使用第1代靶向药物的时候,如果病人足够幸运,是会有50%的概率出现EGFR基因的T790M突变,然后再更换为使用第3代靶向药奥希替尼治疗,无进展生存时间是最长的。而吉非替尼也可以治疗奥希替尼的EGFR C797S耐药突变。

2、厄洛替尼(Erlotinib)

特罗凯(厄洛替尼)Tarceva(Erlotinib)+雷莫芦单抗 目前是第一个也是唯一1个获FDA批准用于治疗转移性EGFR突变NSCLC的VEGFR/EGFR-TKI组合疗法。

3、埃克替尼(Icotinib)

凯美纳(埃克替尼)被视为“国产易瑞沙”,是中国首个自研的EGFR-TKI靶向药。

第1代的的3款药(吉非替尼/厄洛替尼/埃克替尼)区别:

A) 3款均有相同的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环。

B) 血药浓度增加药效也逐渐增强,达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg,埃克替尼为375mg,吉非替尼为1000mg.

4、阿法替尼(Afatinib)

吉泰瑞(阿法替尼)GILOTRIF(Afatinib)是全球首个不可逆 EGFR 肺癌靶向药物,与第一代 EGFR TKI 吉非替尼相比,阿法替尼降低肺癌进展风险和治疗失败风险达 26%,治疗两年后阿法替尼组获得无进展患者的例数是吉非替尼组的 2 倍。对“少见型”的EGFR突变患者具有较好的疗效。

5、达可替尼(Dacomitini)

多泽润(达可替尼)Vizimpro(Dacomitini)被美国NCCN指南推荐用于晚期EGFR突变NSCLC患者的一线治疗。2019年5月中国药品监督管理局批准,单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

6、泰瑞沙(奥希替尼)Tagrisso(Osimertinib)

奥希替尼(泰瑞沙)Osimertinib(Tagrisso)AZD9291 是第3代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),旨在抑制EGFR突变和EGFR T790M耐药性突变,并具有抗CNS转移的临床活性。

7、阿美替尼(Almonertinib)

Ameile(Almonertinib)阿美乐(阿美替尼)是全球第2个3代 EGFR-TKI 靶向药,用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗进展,且 T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

8、伏美替尼(Furmonertinib)

曾用名艾氟替尼(AST2818,Alflutinib),2021年03月,甲磺酸伏美替尼中国获批治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

9、LECLAZA(Lazertinib)拉泽替尼

拉泽替尼(Lazertinib)由韩国药企Yuhan(柳韩洋行)开发,2021年1月,拉泽替尼(Lazertinib)在韩国获批二线治疗,既往接受过EGFR-TKI治疗的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

10、Rybrevant(amivantamab)埃万妥单抗

2021年05月21日,美国食品和药物管理局(FDA)批准强生(JNJ)EGFR-MET双特异性抗体Rybrevant(amivantamab-vmjw),用于治疗在接受含铂化疗失败后病情进展、EGFR基因外显子20插入突变阳性(EGFRex20ins+)的转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)成人患者。

11、Portrazza(Necitumumab)耐昔妥珠单抗

Necitumumab是一种重组人源性lgG1单克隆抗体,与人表皮生长因子受体(EGFR)结合,从而阻断EGFR与其配体的结合。EGFR的表达和激活与肿瘤进展、血管生成的诱导和凋亡的抑制作用相关。

PORTRAZZA于2015年11月经美国FDA批准,用于与“吉西他滨”和“顺铂”联用,治疗晚期转移性鳞状小细胞肺癌。

12、Exkivity(Mobocertinib)安卫力 (莫博赛替尼)

研发代码TAK-788,是一种专门设计用于选择性靶向EGFR外显子20插入突变的强效口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。

Mobocertinib用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR外显子20插入阳性转移性NSCLC患者。

13、达伯舒(信迪利单抗)Tyvyt(sintilimab)是信达生物和礼来(Eli Lillyand Company)合作开发的一款创新PD-1抑制剂。作为一款IgG4单克隆抗体,信迪利单抗能特异性结合T细胞表面的PD-1分子,从而阻断导致肿瘤免疫耐受的PD-1/PD-L1通路,重新激活淋巴细胞的抗肿瘤活性,从而达到治疗肿瘤的目的。

14、赛美纳(贝福替尼)

贝福替尼(Befotertinib)是第3代EGFR-TKI,能够选择性地抑制EGFR T790M突变,拟用于治疗携带EGFR敏感性突变或使用EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的NSCLC患者。

15舒沃哲(舒沃替尼)

Sunvozertinib是一款口服、不可逆、针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。在中国获批治疗EGFR exon 20 ins(表皮生长因子受体20号外显子插入)突变的非小细胞肺癌患者。

16、瑞必达 (瑞齐替尼)(Rezivertinib,BPI-7711)是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,对EGFR突变体(如EGFR T790M、L858R)具有不可逆抑制作用。

17、依达方(依沃西单抗)Ivonescimab 是一款 PD-1/VEGF 双特异性抗体,可同时与VEGF-A、PD-1结合,竞争性阻断VEGF-A、PD-1与其配体的相互作用,发挥抗肿瘤活性。

18、圣瑞沙(甲磺酸瑞厄替尼片)Oritinib,研发代码SH-1028,是圣和药业研发的EGFR-TKI,其可以不可逆地结合于突变形式的EGFR(T790M、L858R和19外显子缺失),抑制EGFR的磷酸化过程,阻断下游信号通路的激活。

第一代 EGFR-TKI

  • 吉非替尼  (Gefitinib)
  • 厄洛替尼 (Erlotinib)
  • 埃克替尼  (Icotinib)

第二代 EGFR-TKI 

  • 阿法替尼 (Afatinib)
  • 达可替尼 (Dacomitini)

第三代 EGFR-TKI

  • 奥希替尼 (Osimertinib)
  • 阿美替尼 (Almonertinib)
  • 伏美替尼(Furmonertinib)
  • 贝福替尼(Befotertinib)
  • 拉泽替尼(Laertinib)
  • 莫博赛替尼(Mobocertinib)
  • 舒沃替尼Sunvozertinib
  • 瑞齐替尼(Rezivertinib)
  • 瑞厄替尼(oritinib)

生物制剂

  • Portrazza(Necitumumab)EGFR 重组人源性lgG1单抗
  • Rybrevant(amivantamab-vmjw)EGFR-MET 双特异性抗体
  • 达伯舒(信迪利单抗)Tyvyt(sintilimab)
  • 贝伐珠单抗(Bevacizumab)
  • 依沃西单抗(Ivonescimab
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