7款治疗三阴乳腺癌(TNBC)的靶向药/免疫疗法

本文作者: 1周前 (11-27)

三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)指ER(雌激素受体)、PR […]

三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)指ER(雌激素受体)、PR(孕激素受体)及原癌基因HER-2(人表皮生长因子受体2)均为阴性(-)的乳腺癌。患者通常接受手术,化学疗法和放射线治疗。部分患者可以接受靶向和免疫疗法治疗。

治疗药物

PARP抑制剂

可用于治疗具有BRCA突变且转移性HER2(-)阴性乳腺癌的女性。

1Lynparza(olaparib)利普卓(奥拉帕利)

奥拉帕利(Olaparib)是全球首个上市的PARP抑制剂,可抑制癌细胞修复化疗引起的DNA损伤,从而杀死肿瘤。

2、Talzenna(Talazoparib)特索力(他拉唑帕利)

他拉唑帕利 (Talazoparib)是美国FDA批准的第4款PARP抑制剂,用以治疗携带生殖系BRCA突变,HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

3、Tecentriq(atezolizumab)泰圣奇(阿替利珠单抗) +Abraxane(白蛋白结合型紫杉醇)

阿替利珠单抗+紫杉醇(T+A) 是免疫治疗药物和化疗药物组合使用的方案,治疗不可切除性局部晚期或转移性三阴乳腺癌成人患者。

T+A组合是获得监管批准用于乳腺癌的首个癌症免疫治疗方案

4、Trodelvy(sacituzumab govitecan-hziy)

Trodelvy 是第一个获批的靶向Trop-2(人滋养层细胞表面抗原2)的抗体偶联药。三阴乳腺癌患者的Trop-2表达率高达90%,但是Trop-2在正常组织中表达有限。因此Trodelvy可以通过特异性靶向Trop-2单抗Sacituzumab将临床常用化疗药物伊立替康的活性代谢产物govitecan(SN-38)靶向运送到实体瘤病灶,发挥化学毒性杀伤作用。

5、Keytruda(pembrolizumab)可瑞达(帕博利珠单抗)

帕博利珠单抗 是一种抗PD-1疗法,通过阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用,从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。

7、佳泰莱®芦康沙妥珠单抗(Sacituzumab tirumotecansac-TMT)是一款TROP2(人滋养层细胞表面抗塬2)-ADC(抗体药物偶联物)。其通过偶联一种贝洛替康衍生的拓扑异构酶I抑制剂作为有效载荷,药物抗体比(DAR)达到7.4。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2,其后被肿瘤细胞内吞并于细胞内释放KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂,可诱导肿瘤细胞DNA损伤,进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。此外,其亦于肿瘤微环境中释放KL610023。

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