6款治疗光化性角化病(AK)的外用药物

光化性角化病  (Actinic keratosis，AK）也称日光性角化病，是一种皮肤癌前病变，AK与鳞状细胞癌（Squamous cell carcinoma，SCC）是同一病理过程的不同阶段，AK为早期阶段，偶尔可以进展为SCC。

AK有多种治疗选择，包括：

• 光动力疗法（PDT）在皮肤上施用光敏剂，然后用强光源照射。
• 冷冻疗法，通常用于少数且界限分明的病变，但在治疗部位可能会出现皮肤增白或色素沉着不足。
• 外用药膏，可能需要在数周的典型时间内每天涂抹于受影响的皮肤区域。

治疗药物

在皮肤上局部施用的外用药膏，通常建议将局部药物用于存在多个或定义不明的AK的区域。

1、5-氟尿嘧啶 乳膏剂 （Fluorouracil，5-FU）

氟尿嘧啶（5-FU）是一种用于治疗癌症的化学疗法药物，作为乳膏剂，可用于光化性角化病，基底细胞癌和皮肤疣。

1956年，氟尿嘧啶获得专利，1962年投入医疗用途。

2、咪喹莫特 乳膏剂（Imiquimod）

咪喹莫特（Imiquimod）是一种用作免疫应答调节剂的药物，通过细胞因子的释放和上调刺激免疫系统，用于治疗尖锐湿疣，浅表基底细胞癌和光化性角化病。

• 1997年，咪喹莫特（Imiquimod）获得了美国FDA的首个批准。
• 2015年，咪喹莫特已为通用药物，在全球范围内都有许多品牌可用。

3、Picato（Ingenol Mebutate）丁二醇甲酸酯 凝胶剂

甲酚丁香酚酸酯（Ingenol Mebutate）是在植物的汁液中发现的细胞死亡诱导剂，它首先通过破坏细胞膜和线粒体导致细胞死亡，然后通过诱导抗体依赖性细胞毒性来消除残留的肿瘤细胞。

商品名的Picato的凝胶制剂被美国食品和药物管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）批准用于光化性角化病的局部治疗。另外该药物已从欧盟市场撤出。

4、双氯芬酸钠凝胶 （Diclofenac）

局部外用双氯芬酸钠凝胶是一种非甾体类抗炎药，被认为可通过抑制花生四烯酸途径（its inhibition of the arachidonic acid pathway）来治疗AK，从而限制了前列腺素的产生，而前列腺素被认为与UVB诱导的皮肤发育有关癌症。

建议的治疗时间为60至90天，每天两次，用双氯芬酸凝胶治疗面部AK可在40％的病例中实现完全的病变消退。

5、Adapalene（Retinoids）维甲酸乳膏

Adapalene（Retinoids）是第三代外用维甲酸，主要治疗轻中度的痤疮（对粉刺占主导地位的痤疮病有效），并且也用于治疗光化性角化病以及其他皮肤疾病。

外用局部维甲酸不能有效地减少AK的数量，目前不建议将其作为一线治疗。