剂型
片剂 为2.5mg、5mg
心房纤颤的中风预防
表明可降低与非瓣膜性心房颤动相关的中风和全身性栓塞风险
5毫克 口服 每天2次
术后预防DVT / PE
表示髋关节或膝关节置换术后
初始：手术后12-24小时给予2.5 mg PO
治疗持续时间（髋关节置换）：2.5 mg PO BID，持续35天
治疗持续时间（膝关节置换）：2.5 mg PO BID，持续12天
肾功能损害，包括ESRD透析
- 深静脉血栓形成：建议不要调整剂量; 临床疗效和安全性研究未纳入ESRD患者透析或CrCl <15 mL / min的患者; 给药建议基于透析ESRD维持的研究对象的药代动力学和药效学（抗FXa活性）数据
DVT或PE治疗
适用于治疗深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）
10mg PO BID×7天，然后5mg BID
降低复发性DVT或PE的风险
- 表明在DVT和/或PE最初治疗6个月后，可降低复发性DVT和PE的风险
- 2.5毫克PO BID
肾功能损害，包括ESRD
- 未建议调整剂量; 临床疗效和安全性研究未纳入ESRD患者透析或CrCl <15 mL / min的患者; 给药建议基于透析ESRD维持的研究对象的药代动力学和药效学（抗FXa活性）数据
剂量修改
与CYP3A4和P-gp的双重抑制剂共同给药
- 如果服用> 2.5 PO BID，减少剂量50％
- 如果服用2.5毫克BID，避免与强效双重抑制剂共同给药
非瓣膜性心房颤动
- 对具有以下任何两个特征的患者减少2.5 mg PO BID的剂量：
- 年龄≥80岁
- 重量≤60千克
- 血清肌酐≥1.5mg/ dL
肾功能损害（非瓣膜性心房颤动）
- 轻度至中度：无需调整剂量
- 血清肌酐≥1.5mg/ dL：如果患者有1个额外年龄≥80岁或体重≤60kg的特征，则减少剂量至2.5 mg BID
- ESRD维持血液透析：5 mg BID; 如果存在1个年龄≥80岁或体重≤60kg的额外特征，则将剂量减少至2.5 mg BID
肝功能损害
- 温和：无需调整剂量
- 中度：患者可能有内在的凝血异常; 数据有限，没有可用的建议
- 严重：不推荐
剂量注意事项
在阿哌沙班和华法林以外的抗凝剂之间切换：停用一种，并在下次预定剂量下开始另一种
从华法林转为阿哌沙班：当INR <2.0时，停用华法林并开始阿哌沙班
从阿哌沙班转为华法林
- 阿哌沙班对INR有影响，因此在与华法林共同给药期间的测量可能无法确定华法林的适当剂量
- 如果需要连续抗凝，停止使用阿哌沙班，并在服用下一剂阿哌沙班时开始使用肠外抗凝剂和华法林
- 当INR达到可接受的水平时，停止肠外抗凝血剂
手术/程序
- 在择期手术或侵入性手术前至少48小时停药，中度或高度不可接受或临床显着出血
- 在选择性手术或侵入性手术前至少停用24小时，不可接受的风险较低，或者出血位置不明确且容易控制
用药管理
口服管理
可带或不带食物
错过剂量
- 如果不按预定时间服用，应在同一天尽快服用，每日两次给药应恢复
- 不要加倍剂量以弥补错过的剂量
无法吞服整个药片
- 可将5毫克和2.5毫克片剂压碎并悬浮于水，5％葡萄糖水溶液（D5W）或苹果汁中，或与苹果汁混合，并及时口服给药
- 或者，可以将片剂压碎并悬浮在60mL水或D5W中，并通过鼻胃管迅速递送
- 压碎的片剂在水，D5W，苹果汁和苹果酱中稳定长达4小时
不量反应
出血（Eliquis品牌）
- 主要（2.13％，华法林3.09％; P <0.0001）
- GI（0.83％，华法林0.93％）
- 颅内（0.33％，华法林0.82％）
- 眼内（0.06％，华法林0.14％）
- 致命（0.06％，华法林0.24％）
- 临床相关的非主要出血（2.08％，华法林3.0％; P <0.0001）
出血（Averroes品牌）
- 主要（1.41％，阿司匹林0.92％; P = 0.07）
- 致命（0.16％，阿司匹林0.16％）
- 颅内（0.34％，阿司匹林0.35％）
<1％
- 过敏反应（包括皮疹和过敏性水肿等过敏反应）
- 昏厥
禁忌
- 严重超敏反应（即过敏反应）
- 活动性病理性出血
注意事项
- 在没有足够的替代抗凝治疗的情况下停用阿哌沙班会增加血栓形成事件的风险（见黑匣子警告）
- 与椎管内麻醉一起使用时有硬膜外或脊髓血肿的风险（见黑匣子警告）
- 人工心脏瓣膜患者尚未研究安全性和有效性; 因此，不建议在这些患者中使用
- 对于出现血流动力学不稳定或可能接受溶栓或肺栓子切除术的患者，不推荐作为普通肝素的替代品用于PE的初始治疗
- 与CYP3A4和P-gp的强双重抑制剂共同给药（参见剂量调整）
- 避免与CYP3A4和P-gp的强双重诱导剂共同给药; 此类药物可减少阿哌沙班的全身暴露
- 增加出血风险并可能导致严重的，可能致命的出血
- 与影响止血的其他药物共同给药会增加出血风险（例如，阿司匹林和其他抗血小板药，其他抗凝药，肝素，溶栓剂，SSRIs，SNRIs，NSAIDs）
- 延长PT和aPTT; 然而，变化很小且变化很大，对监测阿哌沙班的抗凝效果无效
扭转阿哌沙班效应
- 预计抗凝作用在最后一次给药后持续约24小时（约半衰期）
- 凝血因子Xa重组，灭活的zhzo可商购用于逆转阿哌沙班的抗凝血作用，因为需要逆转抗凝，因为危及生命或不受控制的出血
- 由于高血浆蛋白结合，阿哌沙班预计不会透析
- 预计硫酸鱼精蛋白和维生素K不会影响阿哌沙班的抗凝血活性
- 接受阿哌沙班治疗的患者没有使用抗纤维蛋白溶解剂（氨甲环酸，氨基己酸）的经验
- 在接受阿哌沙班的个体中，既没有逆转的科学依据，也没有体外止血药（去氨加压素和抑肽酶）的经验
- 可考虑使用促凝血逆转剂（例如，凝血酶原复合物浓缩物，活化的凝血酶原复合物浓缩物或重组因子VIIa），但尚未在临床研究中评估
- 活化的口服木炭减少了阿哌沙班的吸收，从而降低了血浆浓度
黑匣子警告
非瓣膜性心房颤动患者停止使用
- 过早停用任何口服抗凝剂，包括阿哌沙班，会增加血栓形成事件的风险; 考虑使用另一种抗凝剂，如果因为病理性出血或治疗过程完成以外的原因停用阿哌沙班的抗凝药物
- 在非瓣膜性心房颤动患者的临床试验中停用阿哌沙班后，观察到卒中发生率增加
- 如果由于病理性出血以外的原因必须停用阿哌沙班的抗凝药物，则应强烈考虑使用其他抗凝剂进行抗凝治疗（参见剂量注意事项）
脊柱/硬膜外血肿
- 使用椎管内麻醉（硬膜外/脊髓麻醉）或脊柱穿刺（可导致长期或永久性麻痹）时，硬膜外或脊髓血肿的风险增加
- 用于镇痛的留置硬膜外导管或同时使用影响止血的药物（例如，NSAID，血小板聚集抑制剂，其他抗凝剂）会增加风险
- 创伤或反复硬膜外或脊髓穿刺也会增加风险; 如果发生这种情况，请将阿哌沙班给药延迟48小时
- 监测患者神经功能缺损的体征和症状; 如果注意到神经系统受损，则需要紧急治疗
- 留置硬膜外或鞘内导管不应在最后一次服用阿哌沙班后24小时内移除; 下一次阿哌沙班剂量不应在拔除导管后5小时内给药
- 考虑在抗凝或抗凝血栓预防的患者进行椎管内干预前的潜在益处与风险的关系
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