沙芬酰胺说明书

本文作者: 1个月前 (01-09)

剂型,用法用量,适应症,不良反应…

沙芬酰胺 (Safinamide)

剂型

片剂 50毫克、100毫克

帕金森综合症

适用于目前正在服用左旋多巴/卡比多巴并经历“关闭”发作的帕金森病患者的附加治疗

初始:50 mg 口/服日

2周后,根据个人需要和耐受性,可将剂量增加到每日100 mg 口服/日

剂量> 100毫克/天未显示出其他益处

剂量调整

肝功能不全

  • 中度(Child-Pugh B:7-9):每天不超过50毫克
  • 严重(Child-Pugh C:10-15):禁忌

剂量注意事项

使用限制:未显示对PD单一疗法有效

用药管理

口服管理

  • 饭前饭后服用皆可
  • 每天大约在同一时间服用一剂
  • 错过的剂量:第二天的同一时间服用下一剂
  • 停药:如果每天服用100毫克,则应在停药前1周将剂量减至50毫克/天来逐渐减少

存储

储存在25°C(77°F);15-30°C(59-86°F)之间允许的偏移

不良反应

> 10%

  • 运动障碍(17-21%)

1-10%

  • 高血压(5-7%)
  • ALT或AST增加至> ULN(5-7%)
  • 下降(4-6%)
  • 恶心(3-6%)
  • 失眠(1-4%)
  • 体位性低血压(2%)
  • 焦虑感(2%)
  • 咳嗽(2%)
  • 消化不良(2%)

上市后报告

  • 舌头和牙龈肿胀
  • 呼吸困难
  • 皮疹

警告事项

禁忌症

  • 对沙芬酰胺过敏的病史;反应包括舌头和口腔粘膜肿胀和呼吸困难
  • 严重肝功能不全(Child-Pugh C:10-15)
  • 与其他单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或有效的MAO抑制剂(例如利奈唑胺)共同给药;组合可能导致血压升高,包括高血压危机
  • 与阿片类药物(例如哌替啶及其衍生物,美沙酮,曲马多)共同给药;血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs);三环,四环或三唑并吡啶抗抑郁药;环苯扎林 哌醋甲酯,苯丙胺及其衍生物;或圣约翰草;组合可能导致致命的血清素综合征
  • 与右美沙芬联用;据报道,MAOI和右美沙芬的组合可引起精神病发作或行为异常

注意事项

  • 可能导致或加剧高血压;监测患者的新发高血压或开始治疗后未得到充分控制的高血压;如果持续升高血压,可能需要调整药物治疗
  • 当与MAOI,抗抑郁药或阿片类药物合用时,可能引起5-羟色胺综合征(见禁忌症)
  • 在日常生活中可能会导致入睡
  • 可能导致或加剧运动障碍;考虑降低左旋多巴的剂量以减轻运动障碍
  • 可能引起幻觉和精神病行为;如果患者在治疗过程中出现幻觉或类似精神病的行为,请考虑减少剂量或停止用药
  • 可能导致冲动控制/强迫行为问题;如果患者在治疗期间出现强迫行为,请考虑减少剂量或停止用药
  • 可能引起戒断发作的高热和混乱
  • 在动物研究(白化病和有色大鼠)中观察到视网膜变性和感光细胞的丧失;定期监测患者的视网膜/黄斑变性病史,葡萄膜炎,遗传性视网膜病,遗传性视网膜疾病家族史,白化病,色素性视网膜炎或任何活动性视网膜病

药物相互作用概述

  • 沙芬酰胺与MAOI类的其他药物或强效MAO抑制剂的其他药物禁用(请参阅禁忌症)
  • 阿片类与沙非酰胺联合使用会引起严重的反应,有时甚至是致命的反应,是禁忌的。使用沙芬酰胺和这些药物之间应至少间隔14天,以避免血清素综合征(见禁忌症)
  • 由于精神病或怪异行为的报道,右美沙芬和MAOI是禁忌的(请参阅禁忌症)
  • 异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼同时治疗患者的高血压和对饮食酪胺的反应
  • 沙芬酰胺及其主要代谢物可能会抑制肠道乳腺癌抵抗蛋白(BCRP),因此可能会增加血浆BCRP底物的浓度(例如甲氨蝶呤,米托蒽醌,伊马替尼,伊立替康,拉帕替尼,瑞舒伐他汀,柳氮磺吡啶,托泊替康)
  • 多巴胺拮抗剂,例如抗精神病药或胃复安,可能会降低疗效,并加剧帕金森氏病的症状
  • 拟交感神经药
    • 施用拟交感神经药和非选择性MAOI后出现严重的高血压反应
    • 已报告服用推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂和拟交感神经药的患者出现高血压危机
    • 禁忌与哌醋甲酯,苯丙胺及其衍生物同时使用;如果与处方或非处方拟交感神经药物(包括经鼻,口服或眼用减充血药和感冒药)同时开处方,则应监测患者的高血压
  • 血清素药物
    • 信噪比 三唑并吡啶,三环或四环抗抑郁药;环苯扎林 或圣约翰草与沙非酰胺禁忌;使用沙芬酰胺和这些药物之间应至少间隔14天,以避免血清素综合征(见禁忌症)
    • 与SSRI并用:监测5-羟色胺综合征的症状
  • 酪胺
    • 胃肠道和肝脏中的MAO(主要是A型)提供保护,使其免受外源性胺(例如酪胺)的侵害
    • 如果酪胺完好无损地吸收,则可能导致严重的高血压,包括高血压危机
    • 含有大量外源胺的陈酿,发酵,腌制,熏制和腌制食品(例如,陈旧的奶酪,腌制鲱鱼)可能导致去甲肾上腺素释放,导致血压升高(酪胺反应)
    • 建议患者避免食用含有大量酪胺的食物
    • 抑制MAO-B的选择性以剂量相关的方式降低到建议的最高每日剂量之上,这可能会增加患高血压的风险
    • 此外,异烟肼具有一定的MAO抑制活性。监测异烟肼和沙非酰胺治疗患者的高血压和对饮食酪胺的反应
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