截至2020年11月，全球各国共批准6款ALK抑制剂用于治疗非小细胞肺癌，分别为：
- 2011年：克唑替尼（crizotinib)
- 2014年：塞瑞替尼（ceritinib）又译为色瑞替尼
- 2015年：阿来替尼（alectinib）又译为艾乐替尼
- 2017年：布加替尼（Brigatinib）又译为布吉替尼
- 2018年：劳拉替尼（Lorlatinib）
- 2020年：恩沙替尼（Ensartinib）
- 2023年：伊鲁阿克（Iruplinalkib）
根据ALK抑制剂的靶点设计/是否通过血脑屏障/临床疗效和安全性等要素分为：
- 第1代：克唑替尼
- 第2代：塞瑞替尼，阿来替尼，布吉替尼，恩沙替尼
- 第3代：劳拉替尼，伊鲁阿克
药物特点
第1代ALK抑制剂
克唑替尼：克唑替尼用于治疗ALK阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。大部分患者在治疗后的12个月内对克唑替尼产生耐药性，并发生获得性耐药突变，在发生中枢神经系统转移的患者中的疗效有限。
第2代ALK抑制剂
塞瑞替尼：塞瑞替尼与克唑替尼相比，塞瑞替尼虽然能够克服克唑替尼出现的抗药性即ALK的耐药突变，但不能用于治疗ROS1阳性的肺癌患者。
阿来替尼：阿来替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期（转移性）ALK 阳性的NSCLC有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小，临床试验中具有很好的安全性及耐受性。
安伯瑞（布格替尼）：布加替尼是优化后的ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，对脑转移的患者有效。
贝美纳（恩沙替尼）：用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。
第3代ALK抑制剂
洛拉替尼（劳拉替尼）：劳拉替尼是ALK和ROS1抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。
启欣可（伊鲁阿克）Iruplinalkib，曾用名：依鲁奥克，代号为WX-0593，是ALK/ROS1抑制剂。伊鲁阿克可抑制不同融合类型的野生型及ALK抑制剂耐药突变的ALK激酶活性；同时，它还能有效抑制不同融合类型ROS1激酶的活性，具有起始剂量低、起效迅速、安全窗宽等特点。
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