体外数据显示阿昔替尼主要经CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）1A1代谢。
CYP3A4/5 抑制剂
酮康唑是CYP3A4/5 的强效抑制剂，在健康志愿者中以400 mg 每日一次的剂量给药7 天，可使单次口服5mg 阿昔替尼的平均曲线下面积（AUC）升高2 倍，使Cmax升高1.5 倍。阿昔替尼与强效CYP3A4/5 抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。
CYP3A4/5 诱导剂
利福平是CYP3A4/5 的强效诱导剂，在健康志愿者中以600 mg 每日一次的剂量给药9 天，使单剂量5mg 阿昔替尼的平均AUC 降低79%，使Cmax 降低71%。
阿昔替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂（例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘[也称作圣约翰草]）合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。
CYP1A2 和CYP2C19 抑制剂
少量阿昔替尼（＜10%）经CYP1A2 和CYP2C19 代谢。尚未研究这些同工酶的强效抑制剂对阿昔替尼药代动力学的影响。由于这些同工酶的强效抑制剂可能会增加阿昔替尼血浆浓度，因此应慎用。
CYP和UGT抑制和诱导的体外研究
体外研究表明治疗血浆浓度下，阿昔替尼不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5 或UGT1A1。
体外研究表明阿昔替尼可能抑制CYP1A2。因此，阿昔替尼与CYP1A2 底物合用可能导致CYP1A2 底物（例如茶碱）血浆浓度升高。
体外研究还表明阿昔替尼可能抑制CYP2C8。然而，阿昔替尼与紫杉醇（一种已知的CYP2C8 底物）合用，没有导致晚期癌症患者的紫杉醇血浆浓度升高，表明缺乏临床CYP2C8 抑制。
人肝细胞的体外研究还表明阿昔替尼不诱导CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5。因此预期阿昔替尼联合用药不会降低合用的CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5 底物的体内血浆浓度。
P-糖蛋白的体外研究
体外研究表明阿昔替尼抑制P-糖蛋白。然而，预期在治疗血浆浓度下阿昔替尼不会抑制P-糖蛋白。因此预期阿昔替尼联合用药不会增加体内地高辛或其它P-糖蛋白底物的血浆浓度。
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