Calquence（Acalabrutinib）阿卡替尼 是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。阿卡替尼于2017年10月获美国FDA加速批准上市，适应症包括：
- 用于既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者
- 用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤（SLL）成人患者
2020年12月06日 阿斯利康（AstraZeneca）在第62届美国血液学会（ASH）年会上公布了靶向抗癌药Calquence（acalabrutinib）阿卡替尼 治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者II期ACE-LY-004研究（n=124）的长期随访（3年）结果。
ACE-LY-004是一项开放标签、单臂II期研究，在124例复发或难治性MCL成人患者中开展。这些患者体能状态评分（ECOG PS）≤2、既往已接受过1-5种疗法病情复发或难治，先前没有接受过BTK/BCL-2抑制剂，不需要华法林/维生素K拮抗剂。研究中，患者接受阿卡替尼（acalabrutinib）100mg每日2次治疗，直至疾病进展或不可接受的毒性作用。
会上公布的数据显示：
- 中位随访38.1个月（范围：0.3-59.5）
- 总缓解率（ORR）为81%（95%CI:74,88）
- 完全缓解率（CR）为48%（95%CI:39,57）
- 中位缓解持续时间（DOR）为28.6个月（95%CI:17.5,39.1）
- 预测的36个月持续缓解率为41.9%（95%CI:31.7,51.8）
- 中位无进展生存期（PFS）为22个月（95%CI:16.6,33.3）
- 预测的36个月无进展生存率为37.2%（95%CI:28.2,46.1）
- 中位总生存期（OS）尚未达到
- 安全性和耐受性与之前报道的一致
中位随访38.1个月（范围：0.3-59.5）时，55例患者（44%）或正在继续接受治疗（24例患者）、或正在继续随访生存期（31例患者）。在第26个月时的最后一次分析中，安全性基本保持不变，只有14例患者（11%）因不良事件（AE）停止治疗。
此外，对30例符合微小残留病（MRD）评估标准的患者进行的一项探索性分析显示，有6例患者（20%）获得了完全缓解且无法检测到MRD（uMRD，即MRD阴性），并在最后评估时维持uMRD。
额外随访一年期间，试验中的不良事件基本上保持不变。任何级别（≥20%的患者）最常见的不良事件包括:
- 1/2级：头痛（39%）、腹泻（37%）、疲劳（30%）、咳嗽（23%）、肌痛（22%）、恶心（22%）
- 3/4级：中性粒细胞减少（11%）、贫血（10%）、肺炎（6%）
总的来说，16例患者（13%）有心脏不良事件（11例患者有心脏危险因素），其中3例患者在随访的最后一年发生（2例为3/4级）。
总的来说，6例患者（5%）有3/4级心脏不良事件。1例患者在过去一年中有3/4级高血压（总的任何级别，n=5[4%]；总的3/4级，n=2[2%]），5例患者在过去一年有出血不良事件（总的任何级别，n=46[37%]）。3例患者在过去一年有3/4级感染。
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