5款治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的靶向药

本文作者: 3个月前 (11-15)

非小细胞肺癌(NSCLC)中存在涉及ROS1的基因重排。ROS1是一种受体酪氨酸激酶(由c-Ros癌基因编码) […]

非小细胞肺癌(NSCLC)中存在涉及ROS1的基因重排。ROS1是一种受体酪氨酸激酶(由c-Ros癌基因编码),与间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有结构相似性。

因为越来越多地证据表明,具有ROS原癌基因的肿瘤,对小分子酪氨酸激酶抑制剂具有显着的反应,因此近年开发了多种抑制ROS1融合蛋白的抑制剂(TKI)。

治疗药物

1、克唑替尼(crizotinib)

克唑替尼是美国辉瑞制药开发的全球第一款,ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以治疗转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。

临床试验显示克唑替尼对70-80%的ROS1 + NSCLC患者有效,但不能有效治疗脑部转移(中枢神经系统)的患者。另外通过临床试验发现,克唑替尼也可用于非NSCLC以外的ROS1阳性实体瘤,如炎症性肌纤维母细胞瘤。

2、塞瑞替尼(Ceritinib)

塞瑞替尼曾译为色瑞替尼,在ROS1阳性NSCLC通过克唑替尼治疗耐药后使用。

研究发现色瑞替尼在先前接受过铂类化疗的 ROS1+ NSCLC 患者中显示出有效的临床活性(包括治疗大脑)。在临床前研究中,色瑞替尼无法克服大多数 ROS1 耐药突变,包括 ROS1 G2032R。对于许多患者来说,它比克唑替尼有更严重的副作用。色瑞替尼在美国和其他几个国家被批准用于 ALK+ 转移性非小细胞肺癌的一线治疗。

3、恩曲替尼(entrectinib)

恩曲替尼(Entrectinib)是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能同时精准靶向ROS和NTRK两个基因点位。

在治疗ROS1阳性晚期NSCLC的临床数据表明:恩曲替尼的总缓解率(ORR;94例患者,中位随访12个月)为73.4%,中位DoR为16.5个月(范围:14.6个月-28.6个月)。在161例随访6个月的患者中,包括29%的中枢神经系统(CNS)转移患者,ORR为67.1%。

4、洛拉替尼(lorlatinib)

洛拉替尼(lorlatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK和ROS1两种酶起抑制作用,是美国辉瑞制药专门开发用于抑制ALK抑制剂耐药(特别是克唑替尼)的新药物,并可穿透血脑屏障。在美国,加拿大,日本以品牌名Lorbrena销售,在欧盟以品牌名Lorviqua销售。

5、Augtyro(Repotrectinib)

Repotrectinib (瑞波替尼) 是一种ALK/ROS1/TRK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。

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