5款治疗肺癌的MET抑制剂(TKI)

本文作者: 5个月前 (11-16)

MET原癌基因存在于人类7号染色体的长臂,编码蛋白产物为c-MET蛋白,具有酪氨酸激酶活性。肿瘤可以通过过度激 […]

MET原癌基因存在于人类7号染色体的长臂,编码蛋白产物为c-MET蛋白,具有酪氨酸激酶活性。肿瘤可以通过过度激活的HGF/MET通路,获得异常增殖能力及侵袭性。MET通路异常激活尤其可见于在肺癌中,是极为重要的驱动靶点。

对于靶向MET突变的抑制剂(TKI)有以下几种:w.100pei.com

1、Tepmetko (tepotinib)拓得康(特泊替尼)

Tepmetko (tepotinib)特泊替尼是一种口服MET抑制剂,旨在抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导,包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达。

  • 在Tepotinib之前,有克唑替尼和卡博替尼2款多靶点抑制剂可以靶向MET

2Tabrecta (Capmatinib)卡玛替尼 

卡玛替尼(Capmatinib)研发代码INC280,是高选择性小分子MET抑制剂。c-Met是表达在细胞表面的受体,其配体为肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)。2020年05月,Tabrecta (Capmatinib) 被批准用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃(METEX 14)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

3、赛沃替尼(savolitinib)

2021年06月22日,和黄医药的赛沃替尼(savolitinib)在中国获批治疗间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。

4、谷美替尼(Glumetinib)

海益坦®(谷美替尼),研发代号:SCC244,是一款口服强效、高选择性小分子MET抑制剂,由海和药物与中国科学院上海药物所合作研发。

5、万比锐(伯瑞替尼)Vebreltinib(Bozitinib)

伯瑞替尼是一种细胞-间质上皮转化因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。

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