14款治疗特应性皮炎(湿疹)的药物

本文作者: 2周前 (07-09)

特应性皮炎(Atopic Dermatitis,AD)也称为湿疹(eczema),是一种皮肤炎症(皮炎)。通过 […]

特应性皮炎(Atopic Dermatitis,AD)也称为湿疹(eczema),是一种皮肤炎症(皮炎)。通过适当的治疗,大多数症状可以在3周内得到控制。

治疗药物

1、氢化可的松(Hydrocortisone)

局部使用皮质类固醇,例如氢化可的松,已被证明可有效治疗湿疹(AD)。

2、他克莫司(Tacrolimus)

他克莫司是一种免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用。白细胞介素interleukin 缩写为IL。

他克莫司外用药膏在治疗特应性皮炎(AD)发挥着积极的作用。

3、吡美莫司(Pimecrolimus)

吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物,可细胞选择性地抑制前炎症细胞因子的产生和释放。吡美莫司与macrophilin-12 有高亲和性,能抑制钙依赖性磷脂酶神经钙蛋白。因此,能阻断T细胞内的炎症细胞因子的合成。
在皮肤炎症的动物模型中,局部或系统性用药后,吡美莫司表现出强抗炎活性。在过敏性接触性皮炎的猪模型中,外用吡美莫司与强效皮质类固醇激素作用相当。与皮质类固醇激素不同,吡美莫司不引起猪的皮肤萎缩,也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。

吡美莫司的局部用软膏,对治疗儿童脸上的特应性皮炎优势很大,因为不太可能引起皮肤萎缩。

4、克立硼罗(Crisaborole)舒坦明(Eucrisa)

2016年5月,美国辉瑞以52亿美元收购Anacor,获得其非甾抗炎PDE4(磷酸二酯酶4)抑制剂新药Crisaborole(克立硼罗,商品名Eucrisa)。

2016年12月14日,美国FDA批准2%克立硼罗乳膏用于两岁以上患者中治疗轻度至中度特应性皮炎( 或称为湿疹,eczema)。

2020年02月10日,中国CDE受理承办公示了辉瑞提交的克立硼罗软膏上市申请(受理号:JXHS2000008)。此前Crisaborole(克立硼罗)被CDE纳入2019年5月发布的第二批临床急需境外新药名单,中国商品名为舒坦明。

5ZORYVE(Roflumilast)罗氟司特外用乳膏,是一种磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂。PDE4是一种细胞内酶,可增加促炎介质的产生并减少抗炎介质的产生。罗氟司特乳膏是Arcutis利用HydroARQ技术开发的一种改良型新药,可快速吸收且不会破坏皮肤屏障。此外,罗氟司特乳膏不包含致敏赋形剂或刺激性成分,如丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、乙醇、香料。

6、VTAMA® (tapinarof) 1%(Benvitimod,本维莫德  是一种新型芳烃受体激动剂,正在美国开发,是一种每日使用一次、外观优雅、不含类固醇的外用乳膏,可用于急性治疗和长期治疗特应性皮炎 (AD)。

JAK抑制剂

JAK(Janus Kinase)非受体型蛋白酪氨酸激酶家族(TPK),包括JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2,4个成员,JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,可广泛用于治疗各种炎症性疾病。

JAK已经上市的产品包括:巴瑞替尼、芦可替尼、托法替布、Corectim。

7、Corectim(Delgocitinib)迪高替尼

Corectim是全球首款治疗特应性皮炎的JAK局部外用药物。

8、艾乐明(巴瑞替尼) Olumiant (Baricitinib)口服片

巴瑞替尼是获得监管批准治疗特应性皮炎(湿疹)的第一个JAK抑制剂,同时也是治疗AD的第一个口服药物。

9、芦可替尼(Ruxolitinib)乳膏剂

芦可替尼乳膏是JAK1/JAK2选择性抑制剂芦可替尼的一种专有外用配方。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是转导细胞因子(如干扰素)介导的信号。它可以调节与特应性皮炎病理相关的炎症性因子的活性,并且可能直接调节瘙痒。

10、Rinvoq(upadacitinib)瑞福(乌帕替尼)

乌帕替尼是第1款获批治疗特应性皮炎的JAK抑制剂。由艾伯维科学家发现和开发,是一种每日口服1次、选择性和可逆性JAK1抑制剂。JAK家族是一类非受体酪氨酸激酶,包括JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型,它们在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中具有重要的作用,由JAK介导的信号通路与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程有关。其中JAK1在免疫介导的疾病的病理生理过程中发挥重要作用,这使得JAK1抑制剂有潜力治疗多种疾病。

11、Cibinqo(abrocitinib)希必可(阿布昔替尼)

Abrocitinib是一款口服JAK1抑制剂。2021年09月在英国获批治疗适合接受全身性治疗的成人和12岁以上青少年中重度特应性皮炎(AD)。

全身性免疫抑制剂,例如环孢素(Cyclosporin),甲氨蝶呤(Methotrexate),干扰素γ-1b,吗替麦考酚酯(Mycophenolate mofetil)和硫唑嘌呤(Azathioprine)也被用于治疗特应性皮炎。

目前有白介素(IL),JAK抑制剂等多种免疫抑制药物正在开发中。

免疫抑制药物通过阻止某些免疫细胞的产生,并抑制其他免疫细胞的作用,来抑制过度活跃的免疫系统以控制特应性皮炎。

12、Duxipent(Dupilumab)达必妥(度普利尤单抗)

Dupilumab是一种全人源化单克隆抗体,特异性抑制2种关键蛋白IL-4和IL-13的过度激活信号。IL-4/IL-13是2种炎症因子,据认为是过敏性疾病和其他2型炎症疾病中内在炎症的关键驱动因素。

2017年3月,美国FDA批准Dupilumab(Duxipent)用于成人中度至重度特应性皮炎的治疗,是全球首个治疗湿疹的生物制剂。

13、Adtralza(tralokinumab)白介素(IL)-13单抗

2021年06月,Adtralza(tralokinumab)欧盟获批用于治疗中重度特应性皮炎患者。

  • Adtralza是首个特异性抑制IL-13的获批单克隆抗体疗法。

14、Ebglyss(Lebrikizumab)是一种单克隆抗体,能高亲和力结合IL-13,有效阻止IL-13Rα1/IL-4Rα异二聚体复合物的形成及其后续信号传导。这种抑制显著减轻了IL-13的生物学效应,而IL-13是特应性皮炎中的关键细胞因子,推动皮肤中的2型炎症反应。这种反应导致皮肤屏障功能受损、瘙痒、皮肤增厚和感染。

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