16款治疗克罗恩病(CD)的靶向药/免疫/生物制剂

本文作者: 2年前 (2023-04-17)

克罗恩病(Crohn’s Disease,CD)是一种胃肠道的任何部分都可能发作的炎症性肠病(In […]

克罗恩病(Crohn’s Disease,CD)是一种胃肠道的任何部分都可能发作的炎症性肠病(Inflammatory bowel disease,IBD)。总体风险中约有一半与遗传相关,已发现涉及70多个基因。吸烟者患克罗恩病的可能性是不吸烟者的两倍。

炎症性肠病(IBD)包括:

  • 溃疡性结肠炎(UC)是结肠黏膜层和黏膜下层连续性炎症,疾病通常先累及直肠,逐渐向全结肠蔓延。
  • 克罗恩病(CD)累及全消化道,为非连续性全层炎症,最常累及部位为末端回肠、结肠和肛周。

目前没有药物治疗或外科手术可以根治克罗恩病。 治疗选择旨在帮助缓解症状,保持缓解和防止复发。某些生活方式的改变可以减轻症状,包括调整饮食,戒烟。

治疗药物

急性治疗使用药物治疗感染(通常为抗生素)和减轻炎症(通常为氨基水杨酸抗炎药和皮质类固醇)。在新诊断的患者中,可以短暂使用皮质类固醇激素以快速改善症状,同时使用免疫抑制剂(例如甲氨蝶呤或硫嘌呤)来预防复发。

氨基水杨酸

1、美沙拉嗪(Mesalazine)

2、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine,SSZ)

皮质类固醇

3、泼尼松(Prednisone)

4、布地奈德(Budesonide)

5、氢化可的松(Hydrocortisone)

免疫抑制剂

6、甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX)

7、硫嘌呤(Mercaptopurine,6-MP)

8、硫唑嘌呤(Azathioprine)

生物制剂:避免长期使用类固醇,减少炎症并治疗患有脓肿的瘘管患者的药物。

9、Remicade(infliximab)类克(英夫利昔单抗)

TNF抑制剂 英夫利昔单抗/英夫利西单抗 是一种用于治疗多种自身免疫性疾病的药物。包括克罗恩氏病,溃疡性结肠炎,类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,牛皮癣,银屑病关节炎和白塞氏病。

1998年,美国FDA批准第一个生物制剂英夫利昔单抗。

10、阿达木单抗(Adalimumab)

TNF抑制剂 阿达木单抗,是通过灭活肿瘤坏死因子-α(TNFα)起作用的单克隆抗体。可用于治疗类风湿性关节炎,银屑病关节炎,强直性脊柱炎,克罗恩病,溃疡性结肠炎,牛皮癣,化脓性尿道炎,葡萄膜炎和幼年特发性关节炎。

2002年,阿达木单抗在美国被批准用于医疗。

11、Cimzia(Certolizumab pegol)希敏佳(培塞利珠单抗)

培塞利珠单抗(Certolizumab)是特异性针对肿瘤坏死因子α(TNF-α)的单克隆抗体的抑制剂,由优时比(UCB)生产,是用于治疗克罗恩病,类风湿性关节炎,银屑病关节炎和强直性脊柱炎的生物药物。

2008年4月22日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准Cimzia用于治疗对标准疗法没有足够反应的患者的克罗恩病。

12、安吉优(维得利珠单抗)Entyvio(Vedolizumab)

维得利珠单抗(Vedolizumab)是第一个专门针对肠道炎症信号通路的药物,用于治疗对传统疗法或者对 TNFα拮抗剂治疗缓解不充分、不再得到缓解、或不耐受的中度至重度 UC 和克罗恩病(CD)患者。

13、Stelara(Ustekinumab)喜达诺(乌司奴单抗)

乌司奴单抗(Ustekinumab)是首个获批治疗溃疡性结肠炎的白介素(IL)-12和IL-23靶向制剂。

14、Tysabri (Natalizumab)那他珠单抗

纳他珠单抗(Natalizumab)是重组α4-整合素(淋巴细胞表面的蛋白)单克隆抗体,用于治疗多发性硬化症和克罗恩氏病。2004年,纳他珠单抗获得美国FDA批准,有严重副作用,但临床益处大于所涉及的风险。

15、 SKYRIZI ®(risankizumab)是一种人源化、IgG1亚型的单克隆抗体,可以借由与IL-23的p19亚基结合而选择性地拮抗IL-23。

IL-23是一种与炎症有关的细胞因子,被认为与许多慢性免疫疾病有关。

16、RINVOQ  (upadacitinib) 瑞福(乌帕替尼)由艾伯维科学家发现和开发,是一种选择性和可逆性的Janus激酶(JAK)抑制剂,被研究应用于许多严重性的免疫介导炎症疾病。在细胞与酶活性实验当中,相对于JAK2、JAK3与TYK2,乌帕替尼对JAK1展现了更加强大的抑制效果。

乌帕替尼已在全球多地获批用于治疗患有中重度类风湿性关节炎、银屑病关节炎、中重度溃疡性结肠炎与强直性脊柱炎成人患者等适应症。

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